- Industria: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Bir potansiyel antineoplastic aktivite ile sözlü olarak biyoyararlanım 2-phenylaminopyrimidine türevi. Bafetinib özellikle bağlar ve Bcr/Abl füzyon protein tirozin kinaz, Philadelphia kromozom translocation kronik myeloid Lösemi (CML) ile ilişkili tarafından üretilen bir anormal enzim inhibe. Bu aracı ayrıca Src-aile üyesi Lyn tirozin kinaz upregulated imatinib dayanıklı CML hücrelerde ve katı kanser hücre tipleri çeşitli engeller. Bu belirli tirozin kinaz inhibitör etkisi, bafetinib, hücresel proliferasyonu azaltmak ve apoptosis bu kinaz overexpress tümör hücreleri uyarmak. CML hastalar bazen noktası Bcr/Abl füzyon ürünün kinaz etki alanında meydana gelen mutasyonlar kaynaklanır imatinib, refrakter olabilir. Onun ikili inhibitör etkinliği nedeniyle, bu özellikle ilaç direnci aşmak için bafetinib kullanımı gösterilmiştir.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım allosteric inhibitörü olan potansiyel antineoplastic aktivite ile serin/treonin protein kinaz Akt (protein kinaz B). MK2206 bağlar ve sinyal yolu ve tümör hücre çoğalması ve tümör hücresi apoptosis indüksiyon PI3K/Akt inhibisyonu içinde sonuçlanabilir bir ATP rekabetçi şekilde Akt aktivitesini inhibe Akt önleyici. PI3K/Akt sinyal aktivasyonu sık tumorigenesis ile ilişkilidir ve dysregulated PI3K/Akt sinyal antineoplastic ajanlar çeşitli tümör direnç için katkıda bulunabilir.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım anilinophthalazine potansiyel antineoplastic aktivitesi. Vatalanib bağlar ve vasküler endotelyal büyüme faktörü reseptörü 1 ve 2 protein kinaz etki alanını engeller; Her iki reseptör tirozin kinaz angiogenez katılmaktadırlar. Bu Ajan da bağlar ve ilgili reseptör tirozin kinaz, trombosit-türevi büyüme faktörü (PDGF) reseptör, c-Kit ve c-Fms gibi engeller.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım antagonist insan İnsülin benzeri büyüme faktörü tip ı reseptör (IGF-1R) potansiyel antineoplastic aktivite ile. IGF-1R antagonist BMS-7548077 IGF-1R için önleme IGF-1 ligand taşıması ve IGF 1R aracılı sinyalleşme yolları aktivasyonu, bağlar; IGF 1R aracılı sinyalleşme yolları inhibisyonu tümör hücre çoğalması inhibisyonu ve tümör hücresi apoptosis indüksiyon neden olabilir. IGF-1R en tümör hücreleri ifade edilen reseptör tirozin kinaz ve mitogenesis, anjiogenez ve tümör hücre survival ilgilenmektedir.
Industry:Pharmaceutical
Bir sözlü olarak 7 homolog (CDC7) kinaz inhibitörü ile potansiyel antineoplastic faaliyet döngüsü biyoyararlanım hücre bölünmesi. CDC7 kinaz inhibitörü BMS-863233 bağlar ve CDC7, DNA ikileşmesi ve mitoz, tümör hücresi apoptosis indüksiyon ve tümör hücre çoğalması tümör hücreleri CDC7 overexpressing inhibisyonu inhibisyonu sonuçlanabilir aktivitesini inhibe. CDC7, çeşitli tümör hücre türleri, overexpressed serin ve treonin kinaz çoğaltma kökeni etkinleştirerek, DNA ikileşmesi başlatılması önemli bir rol oynar.
Industry:Pharmaceutical
Bir sözlü olarak 7 homolog (CDC7) kinaz inhibitörü ile potansiyel antineoplastic faaliyet döngüsü biyoyararlanım hücre bölünmesi. CDC7 kinaz inhibitörü NMS 1116354 bağlar ve CDC7, DNA ikileşmesi ve mitoz, tümör hücresi apoptosis indüksiyon ve tümör hücre çoğalması tümör hücreleri CDC7 overexpressing inhibisyonu inhibisyonu sonuçlanabilir aktivitesini inhibe. MCM2 phosphorylating CDC7 serin ve treonin kinaz DNA ikileşmesi başlatır (minichromosome bakım karmaşık bileşen 2) Ser40 ve Ser53.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım siklin bağımlı kinaz (CDK) inhibitörü ile potansiyel antineoplastic etkinlik. Pan-CDK inhibitörü BAY1000394 seçerek bağlar ve hücre döngüsü ilerleme ve hücresel proliferasyonu yönetmelikte önemli rol oynarlar CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin E, CDK4/Cyclin D1 ve CDK9/Cyclin T1, serin/treonin kinaz aktivitesi inhibe. İnhibisyonu bu kinazlar hücre döngüsü tutuklanması için böylece apoptosis bir indüksiyon ve tümör hücre çoğalması inhibisyon giden G1/S geçiş sırasında yol açar. CDKs kanserli hücrelere dysregulated çoğu zaman.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım ikili kinaz inhibitörü olan c araya geldi (hepatosit büyüme faktörü reseptör) ve VEGFR-2 (vasküler endotelyal büyüme faktörü reseptör-2) tirozin kinaz potansiyel antineoplastic aktivitesi. C-Met/VEGFR kinaz inhibitörü E7050 bağlar ve hangi tümör hücre büyümesi ve bu reseptör tirozin kinaz overexpress tümör hücreleri yaşama inhibe c tanıştım ve VEGFR-2, faaliyetlerini engeller. VEGFR-2 C-Met ve upregulated çeşitli tümör hücre çeşitli türleri ve tümör hücre büyüme, göç ve anjiogenezi önemli roller oynamak vardır.
Industry:Pharmaceutical
Bir sözlü olarak biyoyararlanım ikili reseptör tirozin kinaz (RTK) inhibitörü ile potansiyel antineoplastic etkinlik. Afatinib geri dönüşümsüz bağlar ve engeller insan epidermal büyüme faktörü reseptörü 1 ve 2 (EGFR-1; HER2), anjiogenez ve tümör büyüme inhibisyonu içinde neden olabilir. EGFR/HER2 EGFR süper ait bir RTKs vardır; hem de tümör hücre çoğalması ve tümör vaskülarizasyon önemli rol oynarlar ve birçok kanser hücre türleri overexpressed.
Industry:Pharmaceutical
An orally bioavailable formulation of the ansamycin derivative 17-amino-17-demethoxygeldanamycin (17-AG) with potential antineoplastic activity. Oral Hsp90 inhibitor IPI-493 binds to and inhibits Hsp90, which may result the in growth inhibition in sensitive tumor cell populations. Hsp90, a 90 kDa molecular chaperone, may be highly expressed in tumor cells, playing a key role in the conformational maturation, stability and function of other substrate or "client" proteins within the cell; many of these client proteins are involved in signal transduction, cell cycle regulation and apoptosis, and may include kinases, transcription factors and hormone receptors.
Industry:Pharmaceutical
