- Industria: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Bir ağızdan biyoyararlanım küçük molekül inhibitörü olan MEK1 ve MEK2 potansiyel antineoplastic aktivitesi (MEK1/2). MEK inhibitörü AS703026 seçerek bağlar ve MEK1/2, MEK1/2-bağımlı efektör proteinler ve hücre büyüme faktörü-aracılı sinyalleşme ve tümör hücre çoğalması inhibisyonu içinde sonuçlanabilir transkripsiyon faktörleri aktivasyonu önlemek aktivitesini inhibe. MEK1/2 (MAP2K1/K2) RAS/RAF/MEK/ERK aktivasyonu içinde anahtar rol oynayan ve çoğu kez upregulated tümör hücre tipleri çeşitli dual-özgüllük treonin/tirozin kinaz vardır.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım küçük molekül inhibitörü olan MEK1 ve MEK2 potansiyel antineoplastic aktivitesi (MEK1/2). MEK inhibitörü TAK-733 seçerek bağlar ve MEK1/2, MEK1/2-bağımlı efektör proteinler ve hücre büyüme faktörü-aracılı sinyalleşme ve tümör hücre çoğalması inhibisyonu içinde sonuçlanabilir transkripsiyon faktörleri aktivasyonu önlemek aktivitesini inhibe. MEK1/2 (MAP2K1/K2) RAS/RAF/MEK/ERK aktivasyonu içinde anahtar rol oynayan ve çoğu kez upregulated tümör hücre tipleri çeşitli dual-özgüllük treonin/tirozin kinaz vardır.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım küçük molekül inhibitörü olan potansiyel antineoplastic aktivitesi ile mitojenle aktive protein kinaz kinaz (MAP2K1 veya MEK1), 1. MEK inhibitörü GDC-0973 özellikle bağlar ve ekstraselüler kinaz sinyali ile ilgili bir inhibisyonu içinde 2 (ERK2) fosforilasyonu ve harekete geçirmek ve azalmış tümör hücre çoğalması sonucu MEK1, katalitik aktivitesini inhibe. Preklinik çalışmalar, bu aracı çok tümör türü ile ilişkili olduğu tespit edilmiş bir B-RAF mutasyonu taşıyan tümör hücrelerinin büyümesini inhibe etkili olduğunu göstermiştir. Tirozin treonin kinaz ve RAS/RAF/MEK/insan tümörler sık aktif yol sinyalizasyon ERK önemli bir bileşeni, MEK1 büyüme teşvik iletimi için gerekli olan çok sayıda reseptör tirozin kinaz gelen sinyalleri.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım küçük molekül inhibitörü olan potansiyel antineoplastic aktivitesi p21 aktif kinaz 4 (PAK4). PAK4 inhibitörü PF-03758309 PAK4 için PAK4 etkinliğini ve kanser hücre büyümesini inhibe, bağlar. PAK4, ait bir serin/treonin kinaz p21 aktif kinaz (PAK) aile sık sık upregulated kanser çeşitli hücre tiplerinin olduğunu ve kanser hücre hareketliliği, yayılmasını önleme ve hayatta kalma önemli bir rol oynamaktadır.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım küçük molekül inhibitörü p38 ve Tie2 kinaz potansiyel Antineoplatik, anti-inflamatuar ve anjiogenik faaliyetleri ile. P38/Tie2 kinaz inhibitörü Arry-614 bağlar ve p38 ve proinflamatuar sitokinlerin üretimini inhibe ve tümör anjiogenez ve tümör hücre büyüme ve hayatta kalma azaltabilir Tie2 kinaz faaliyetleri engeller. P38 sitokinler inflamasyon ve tümör nekroz faktör (TNF) ve İnterlökin (IL) -1 -6 gibi hücresel proliferasyonu katılan çeşitli üretiminde çok önemli bir rol oynayan çoğu kanser hücrelerinde upregulated olduğunu bir harita kinaz var. Tie2, angiopoietins, büyüme faktörleri angiogenez için gerekli tarafından aktive endotel hücre belirli reseptör olduğu. Bu aracı, aynı zamanda diğer vasküler endotelyal büyüme faktörü reseptör (VEGFR2) de dahil olmak üzere kinaz ve Src tirozin kinaz inhibe bildirilmiştir.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım küçük molekül inhibitörü olan triptofan hidroksilaz (TPH) potansiyel antiserotonergic aktivitesi. TPH inhibitörü LX1032 bağlar ve TPH, periferik serotonin (5-HT) üretimi ve geliştirilmesi şiddetli ishal gibi gastrointestinal etkileri serotonin-aracılı bir azalma neden olabilir aktivitesini engeller. Bu Ajan kan - beyin bariyerini (BBB) çapraz değil, böylece CNS serotonin seviyesindeki etkilenmez. TPH, serotonin sentezi, hızı sınırlaması enzimi karsinoid tümör hücreleri overexpressed.
Industry:Pharmaceutical
Bir ağızdan biyoyararlanım küçük molekül SMO (Smoothened) inhibitörü ile potansiyel antineoplastic etkinlik. Sonic kirpi (SHH) yolu protein yol sinyalizasyon ŞŞŞ bastırılması içinde neden olabilir SMO, SMO antagonist BMS-833923 engeller. SMO sadece ŞŞŞ yolu olarak ŞŞŞ ligand hücre yüzey yamalı-1 reseptör alt yatıyor G-protein birleştiğinde reseptör olduğu; ligand yokluğunda, SMO ve ligand SMO, yüksek düzeyde sonuçlarında yamalı-1 için yamalı-1 engeller. ŞŞŞ sinyal yolu hücre büyümesinde, ayırt etme ve tamir önemli bir rol oynar; Bu bünye aktivasyonu kontrolsüz Hücre proliferasyonu ile ilişkilidir ve çeşitli kanserlerin gözlenmiştir.
Industry:Pharmaceutical
Bir biyoyararlanım belirli oral inhibitörü pan-sınıf sözlü olarak ben phosphatidylinositol 3-kinaz (PI3K) ailesinin lipid kinazlar potansiyel antineoplastic aktivitesi. BKM120 özel olarak inhibe PI3K inhibitörü PI3K/AKT kinaz (veya protein kinaz B) ATP rekabetçi bir şekilde yol sinyalizasyon, dolayısıyla ikincil haberci phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate üretimi ve PI3K yol sinyal aktivasyonu inhibe sınıf ı PIK3. Bu tümör hücre büyüme ve hayatta kalmak için duyarlı tümör hücre popülasyonlarının inhibisyonu neden olabilir. Yol sinyal aktivasyonu PI3K sık tumorigenesis ile ilişkilidir. Dysregulated PI3K sinyal antineoplastic ajanlar çeşitli tümör direnç için katkıda bulunabilir.
Industry:Pharmaceutical
Damar açıcı aktivite ile organik bir nitrat. Nitrogliserin düz kas nitrik oksit (NO) dönüştürülür ve guanylyl cyclase, böylece artan cGMP konsantrasyon ve düz kas gevşeme sonuçlanan'ı etkinleştirir. Kalp, böylece sol ventrikül hacmi (azaltılmış preload) azalan ve miyokardiyal oksijen gereksinimlerini azaltmak için düşük Venöz dönüş, damarların dilatasyonu sonuçlanır. Arterioler gevşeme arterioler direnç (azaltılmış afterload), böylece miyokardiyal oksijen talepleri azaltarak azaltır. Ayrıca, nitrogliserin, böylece miyokardiyal kan dağıtım artırma koroner arter dilatasyonu neden olur.
Industry:Pharmaceutical
Herpes simpleks virüsü timidin kinaz (HSV-tk) gen, bir terapötik intihar geni ve somatostatin reseptörü ifade bir RGD-4C–modified, infektivite artırılmış, bicistronic tip 5 adenovirus ile potansiyel antineoplastic faaliyet 2 (SSTR2) gen yazın. Değişiklik ile çift devirli peptid RGD - 4 C virüsü hücresel integrinler için bağlamak izin verir. sık ifade yerine coxsackie ve adenovirus yumurtalık kanseri hücrelerinin yüzeylerinde (araba) reseptör, hangi sık sık yumurtalık kanseri hücrelerinde işlevsel değildir. İntratumoral yönetim Ad5. SSTR/TK. RGD tümör hücreleri transfects ve HSV-tk gen ifade eder. Gansiklovir (GCV) gibi sentetik Çevrimsiz guanozin analog prodrug sonraki yönetimi sonra ifade edilir HSV-tk phosphorylates ve DNA sentezi ve HSV tk ifade kanser hücrelerinde apoptosis inhibisyonu neden olabilir prodrug etkinleştirir. Buna ek olarak, seyirci efekti bitişik non transfected hücreleri tarafından etkinleştirilen antiviral ilaç öldürdü. SSTR2 ifade radiolabeled somatostatin analog kullanarak tümör hücrelerine gen transferi görüntüleme sağlar.
Industry:Pharmaceutical
