- Industria: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Ustno na voljo, Polo podobnih kinaze 1 (PLK1) inhibitorja s potencialno citostatiki dejavnost. Polo podobnih kinaze 1 inhibitor, TAK-960 selektivno zavira PLK1, indukcijo selektivno celičnega ciklusa aretacijo G2/M, ki sledi Apoptoza v različnih tumor cells, saj povzroča reverzibilnih celičnega ciklusa aretacijo fazah G1 in G2 brez Apoptoza v normalnih celic. PLK1, inhibicije povzročijo inhibicijo orožja v PLK1 overexpressed tumor cells. PLK1, imenovan po gen polo Drosophila melanogaster je serin in treonin kinaze, ki je ključnega pomena v uredbi mitoze.
Industry:Pharmaceutical
Ustno na voljo, majhne molekule zaviralec proto-oncogene, c-izpolnjeni (mesenchymal-epitelijsko prehoda, znan tudi kot hepatocyte rast faktor receptor (HGFR)) s potencialno citostatiki dejavnost. C izpolnjeni inhibitor, LY2801653, ki je selektivno veže na , c-izpolnjeni, s tem Inhibitorske c izpolnjeni Fosforilacija in prekinjanju c izpolnjeni signala transdukcija poti. To povzroči celično smrt v tumor cells overexpressing c izpolnjeni beljakovin ali constitutively izražanje aktivirana c izpolnjeni beljakovin. Agent je močan anti-tumor učinkovitosti v mono - in kombinacija terapija v številne oblike raka. C-izpolnjeni, a receptorja tirozin-kinaze overexpressed ali mutirali v mnogih vrste tumor celic, igra ključno vlogo pri tumor celic orožja, preživetje, Invazija, metastasis in tumor Angiogeneza.
Industry:Pharmaceutical
Ustno na voljo, s-triazin izvedeni, ATP-konkurenčno phosphatidylinositol 3-kinaze (PI3K) inhibitor s potencialno citostatiki dejavnost. PI3K inhibitorja ZSTK474 zavira vse štiri PI3K isoforms. Inhibitorske activation PI3K in AKT kinaze (ali protein kinaze B) Signalizacijski poti rezultate v inhibicijo tumor rasti celic in preživetje v populacije dovzetnih tumor celic. Dysregulated PI3K Signalizacijski lahko prispevajo k tumor odpornosti sorte citostatiki agentov. Agent ne povzročijo Apoptoza ampak raje povzroča močan G(0)/G(1) aretacije, ki lahko prispevajo k ugodne učinkovitosti v tumor cells.
Industry:Pharmaceutical
O formulă care conțin proteine-stabilizat liposomelor nanoparticule încapsulare docetaxel taxane slab solubil în apă, generație analogice cu activitate antineoplastic. Docetaxel se leagă de şi stabilizează subunitatea beta-tubulin, astfel inhibarea demontare microtubule care duce la arestarea ciclului celular la moartea G2/M de fază şi de celulă. Acest agent, de asemenea, inhibă pro-angiogenic factori cum ar fi endoteliale factorul de creştere vascular (VEGF) şi afişează proprietăţile pro-inflamatorii şi immunomodulatory prin mijlocirea mediatorii diferite de răspuns inflamator. Transportatorii compact la utilizarea de toxice pentru a creşte solubilization de docetaxel, docetaxel liposomal proteine-stabilizat îmbunătăţeşte solubilitatea de droguri evitând transportator asociat toxicitate.
Industry:Pharmaceutical
O formulare care conţin recombinant endostatin legate de polietilenă glicol (PEG), cu potenţial activități anti-angiogenic şi antineoplastic. Endostatin, un fragment Proteolitice kDa 20 C-terminal de colagen XVIII, induce apoptoza celulelor endoteliale microvasculare şi inhibă endoteliale proliferarea şi angiogenesis, care poate duce la o reducere de creştere de celule tumorale. Modificarea cu PEG extinde circulaţie timp de înjumătățire de endostatin, îmbunătăţeşte stabilitatea şi creşte solubilitatea în solvenți organici.
Industry:Pharmaceutical
O formulă constând din camptothecin conjugat cu un polimer liniară hidrofil, bazate pe ciclodextrin cu potenţial de activitate antineoplastic. La administrarea intravenoasă, camptothecin este eliberat din camptothecin-polimer conjugat IT-101 la site-ul tumora încet şi de celule tumorale. Faza în timpul s a ciclului celular, camptothecin selectiv stabilizează topoizomerază I-ADN covalenți complexe, astfel inhibarea religation de topoizomerază I-mediate single-strand ADN pauze şi producătoare de potenţial letale dublu-strand ADN-ul pauze când întâmpinate de mecanismul de replicare a ADN-ului. Compact la camptothecin singur, această formulare de exponate o viaţă jumătate prelungite şi realizarea îmbunătăţit, creşterea tumorii expunere în timp ce reducerea sistemice efecte secundare. În plus, camptothecin-polimer conjugat IT-101 poate depăşi anumite tipuri de rezistență multidrug (MDR).
Industry:Pharmaceutical
O formulă constând din polimerice micelii încărcate cu metabolitului irinotecan SN-38 cu potenţial de activitate antineoplastic. SN-38-încărcate polimerice micelii NK012 este un nanodevice SN-38-eliberarea construite prin ataşarea covalent SN-38 la copolimer bloc PEG-PGlu, urmată de self-assembly amphiphilic bloc de panificatie, patiserie într-un mediu apos. SN-38 (7-etil-10-hidroxi-camptothecin), un metabolit biologic activ de irinotecan prodrug (CPT-11), se leagă la şi inhibă topoizomerază I de stabilizare Complexul cleavable între topoizomerază I şi ADN-ului, care rezultă în ADN-ul pauze, inhibarea de replicare ADN-ului, şi apoptosis. SN-38 a fost raportată să prezinte activitatea până la 1,000-fold împotriva celulele canceroase diferite in vitro citotoxice mai mult decât irinotecan. Aceasta creşte water-solubility SN-38 şi permite livrarea de doze mai mari SN-38 decât cele realizabile cu SN-38 singur.
Industry:Pharmaceutical
O formulare compus din DOTAP:cholesterol liposomelor nanoparticule complexat cu plasmide BiKDD C-VISA, cu potenţial de activitate antineoplastic. BikDD C-viza: liposomelor constă dintr-un vector pancreatic cancer-specifice de expresia "Viză" (amplificator sistemice integrat de VP16-GAL4-WPRE) şi un promotor pancreatic cancer specifică-CCKAR (cholecystokinin tip a receptorilor) (CCKAR-VISA sau C-VISA) care conduce expresia de gena BikDD, o formă mutante de gena proapoptotic puternic Bik (criminal interacţionează Bcl-2). La gestionarea și transducția în celule tumorale pancreatic, expresia BikDD de BikDD:liposome C-viza poate induce tumoare diabet celulă apoptosis şi suprima proliferarea celulelor tumoare diabet. BikDD se leagă cu afinitate mai mare pentru anti-apoptotice proteine bcl-2, bcl-xl, bcl-w şi Mcl-1 şi este mai puternic decât Bik wild-tip. DOTAP: liposomelor de colesterol este compus din lipidelor cationici dioleoyl-săruri propan (DOTAP) şi colesterol la molară raportul de 1: 1.
Industry:Pharmaceutical
O formulare compus din DOTAP:cholesterol liposomal nanoparticule complexat cu o plasmidă expresie casetă codificare umane FUS1 proteine, cu potenţial de activitate antineoplastic. La administrare, DOTAP:chol-Fus1 liposomelor complexe se acumulează în principal în plămâni şi în special în celulele canceroase. La transferul genei Fus1 în celule tumorale, expresia Fus1 poate induce apoptosis celule tumorale şi suprima proliferarea celulelor tumorale. Fus1, o proteină puternic tumora-supresoare, este prezent în celulele normale, sănătoase dar adesea absentă în anumite celule canceroase. DOTAP: liposomelor de colesterol este compus din lipidelor cationici dioleoyl-săruri propan (DOTAP) şi colesterol la un molar raport de 1: 1.
Industry:Pharmaceutical
A formulat orală terapeutice agent constând dintr-o combinaţie de 5-fluorouracil (5-FU) congener prodrug tegafur (tetrahydrofuranyl-5-fluorouracil) şi uracil (1: 4). Mare concentrație de uracil reversibly inhibă uracil-reducerea enzime dihydropyrimidine dehidrogenazei (DPD), astfel inhibarea primul-pass DPD-mediate hepatice metabolismul uracil analoagă 5-FU şi care să permită administrarea 5-FU ca oral bioavailable prodrug tegafur. Tegafur este bioactivated la 5-FU de către enzimele microzomiale, citocrom ficat citocromului. 5-FU este ulterior convertite în sale active metaboliților 5-fluoro-deoxyuridine-monofosfat (FdUMP) şi 5-fluorouridine-Trifosfat – (FUTP) proteină; aceste metaboliților inhibă sintază de thymidylate enzimă și traduceri în RNA, care rezultă în sinteza timidin scăzut, redusă sinteza ADN, perturbat RNA funcţia şi citotoxicității celule tumorale.
Industry:Pharmaceutical
