- Industria: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Một tổng hợp antisense oligonucleotide chống lại Bcl-2 ARN thông tin với tiềm năng hoạt động antitumor. Oligonucleotide SPC2996 liên kết với và inactivates Bcl-2 mRNA, qua đó ức chế sự biểu hiện của Bcl-2 protein, thúc đẩy phát triển ung thư tế bào apoptosis và có khả năng nâng cao hiệu quả của tiêu chuẩn lymphocytes hóa trị liệu. Được liên kết để kháng thuốc khối u, antiapoptotic protein Bcl-2 là upregulated trong một số loại bệnh ung thư.
Industry:Pharmaceutical
Một tương tự tổng hợp người nucleotide kháng virus acyclic của adenosine 5-monophosphate. Tenofovir được sáp nhập vào con người suy giảm miễn dịch virus DNA thay vì của tự nhiên chất nền deoxyadenosine 5-triphosphate, qua đó ức chế HIV-1 reverse transcriptase (RT), một RNA-phụ thuộc DNA polymerase, và dẫn đến việc chấm dứt chuỗi DNA và suy Lan truyền rộng và tuyên truyền. Đại lý này ngăn ngừa HIV từ tái tạo trong các tế bào nhiễm chỉ. Tenofovir triển lãm hoạt động chống vi rút viêm gan B (HBV).
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp Arg-Gly-Asp RGD chứa nhóm cyclic peptide radiolabeled với tecneti Tc-99 m integrin-ràng buộc và radioisotopic và các hoạt động. Khi chính quyền, tecneti Tc 99 m-NC100692 liên kết với alpha5beta3 integrin và đến một mức độ thấp hơn alpha5beta5; sau đó, khối u alpha5beta3 thể hiện các tế bào có thể được hình dung bằng cách sử dụng scintigraphy và mức độ khối u angiogenesis có thể được xác định. Integrins, Bắc qua màng tế bào thụ thể chất đạm, có thể là upregulated vào các tế bào nội mô proliferating; overexpression của họ đã được liên kết với neovascularization, sự khác biệt, sự gia tăng của các tế bào khối u và tiên lượng nghèo.
Industry:Pharmaceutical
Một phái sinh tổng hợp benzamide với tiềm năng hoạt động antineoplastic. Entinostat liên kết với và ức chế histone deacetylase, một enzym quy định chromatin cơ cấu và gen phiên mã. Đại lý này xuất hiện để phát huy tác dụng phụ thuộc vào liều trong các tế bào ung thư máu của con người trong đó có cyclin phụ thuộc vào kinase ức chế 1A (p21/CIP1/WAF1)-phụ thuộc vào tốc độ tăng trưởng bắt giữ và sự khác biệt tại thấp nồng độ thuốc; một cảm ứng đánh dấu của phản ứng ôxy loài (ROS); ti thể thiệt hại; kích hoạt caspase; và nồng độ cao hơn, apoptosis. Trong các tế bào bình thường, cyclin phụ thuộc vào kinase ức chế 1A biểu hiện đã được liên kết với chu kỳ tế bào thoát và sự khác biệt.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp bifunctional quinon hàm với tiềm năng hoạt động antineoplastic. Diaziquone alkylates và cross-links ADN trong tất cả các giai đoạn của chu kỳ tế bào, kết quả là gián đoạn DNA chức năng, chu kỳ tế bào bắt giữ và apoptosis. Đại lý này cũng có thể tạo thành các gốc tự do, do đó, mở đầu DNA thiệt hại thông qua phá vỡ sợi DNA. Nhờ lipophilicity của mình, diaziquone dễ dàng đi qua máu brain barrier.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp broad-spectrum kháng sinh kháng khuẩn, anticoagulant và tiềm năng antiangiogenic các hoạt động. Taurolidine, có nguồn gốc từ axit amin taurine, liên kết với và neutralizes vi khuẩn exotoxins và endotoxins, hoặc lipopolysaccharides (LPS). Taurolidine ràng buộc để LPS ngăn chặn vi khuẩn tuân thủ các tế bào biểu mô máy chủ lưu trữ, do đó ngăn ngừa vi khuẩn xâm lược của các tế bào nhiễm máy chủ lưu trữ. Mặc dù làm sáng cơ chế tiềm ẩn của nó hoạt động antineoplastic đã không được hoàn toàn tỏ, nó có thể liên quan đến đại lý này bất động sản anti-adherence. Ngoài ra, taurolidine cũng khuyến khích apoptosis của inducing khác nhau apoptotic yếu tố và ngăn chặn việc sản xuất các mạch nội mô tố tăng trưởng (VEGF), một loại protein đóng một vai trò quan trọng trong angiogenesis.
Industry:Pharmaceutical
Một tương tự tổng hợp cannabinoid của delta (9)-tetrahydrocannabinol (delta(9)-THC) với tính chất antiemetic và anti-analgesic. Mặc dù cơ chế chính xác của hành động là không rõ, levonantradol sẽ xuất hiện để ràng buộc và kích hoạt các thụ thể cannabinoid CB1 và/hoặc CB2.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp cannabinoid và dibenzopyrane hàm với hoạt động anti-emetic. Mặc dù làm sáng các cơ chế của hành động đã không được hoàn toàn tỏ được nêu ra, nó đã được gợi ý rằng nabilone là một agonist rất chọn lọc và mạnh mẽ cho các thụ thể cannabinoid CB1 và CB2, cả hai đều có cùng với Gi/o protein. The CB1 thụ thể được thể hiện chủ yếu trong tế bào thần kinh trung ương và thiết bị ngoại vi và thụ thể kích thích đã bị dính líu trong việc giảm hóa trị gây ra buồn nôn.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp nhóm cyclic heptapeptide với tiềm năng hoạt động antineoplastic. Mục tiêu pyruvat kinase (PK) ức chế TLN-232 pyruvat kinase M2 (M2PK), mà có thể phá vỡ khối u di động kỵ khí glycolysis. M2PK là một isoform dimeric PK isoform PK chủ yếu tìm thấy trong các tế bào khối u.
Industry:Pharmaceutical
Một tổng hợp cyclopropylpyrroloindole antineoplastic kháng sinh. Bizelesin liên kết với các đường rãnh nhỏ của DNA và gây ra interstrand cross-linking ADN, qua đó ức chế nhân rộng DNA và RNA tổng hợp. Bizelesin cũng tăng cường cảm ứng p53 và p21 và gây nên bắt giữ chu kỳ tế bào G2/M, kết quả là di động senescence mà không có apoptosis.
Industry:Pharmaceutical
