- Industria: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Трудно разтворими, пара-naphthoquinone с потенциално antineoplastic и radiosensitizing дейност. Бета-lapachone (b-обиколка) е bioactivated с NAD (P) H:quinone Оксидоредуктаза-1 (NQO1), създаване на безплодни oxidoreduction, която генерира високи нива на Супероксид. От своя страна, силно реактивна кислород видове (ROS) взаимодействие с ДНК, като по този начин причинява едно Странд ДНК паузи и калциев освобождаване от Ендоплазмен ретикулум (ER) магазини. , Широката увреждане на ДНК предизвиква hyperactivation на poly(ADP-ribose) полимеразна-1 (PARP-1), ензим, улесняване репарация на ДНК, придружен от бързо изчерпване на NAD +/ АТФ нуклеотидна нива. В резултат на това, caspase-независими и ER-стрес, индуцирано му calpain междуклетъчни клетъчна смърт се среща в NQO1-overexpressing тумор клетки. NQO1, flavoprotein и Оксидоредуктаза на две електрон, е overexpressed в различни тумори.
Industry:Pharmaceutical
Рецептор (TLR) на поли такси и подобни агонист polyantigenic ваксина, съдържаща топлина убит pranii за indicus на микробактерийните (микробактерийните w или Mw) с потенциално immunostimulating и antineoplastic дейности. При администриране, поли-TLR агонист polyantigenic ваксина се активира известен брой TLRs, което може да доведе до макрофагова и plasmacytoid dendritic клетка (pDC) стимулация, секреция на interferon алфа; производство на про възпалителни цитокини; upregulation на co-stimulatory молекули, подобрени Т и B-клетъчен stimulatory реакции; Т клетъчната пролиферация и Th1 имунна реакция. TLRs са transmembrane рецептори, че признават структурно запазена микробни молекули като бактериалните клетки повърхност lipopolysaccharides (LPS), lipoproteins, lipopeptides, lipoarabinomannan и flagellin, между другото; имунна реакция, стимулирана от активиране на TLR може да доведе до antineoplastic ефекти.
Industry:Pharmaceutical
Polysulphonated naphthylurea с потенциални antineoplastic дейност. Suramin блокира свързването на различни фактори на растежа, включително фактор на растежа на инулинов и подобни I (IGF-I), епидермалната фактор на растежа (ЕФПГ), получен от добавки фактор на растежа (PDGF) и тумор фактор на растежа-бета (TGF-бета), да си приемниците, като по този начин инхибираща ендотелиални клетъчната пролиферация и миграция. Този агент също възпрепятства съдови ендотелиални фактор на растежа (VEGF) - и основни фактор на растежа (bFGF) - индуцирани angiogenesis; ретровирусни обратната; отделяне на G-протеини от рецептори; topoisomerases; клетъчни фолати транспорт; и steroidogenesis.
Industry:Pharmaceutical
Antineoplastic антибиотик полипептид квиноксалин изолирана от бактерия Стептомицес echinatus. Echinomycin intercalates в ДНК на две места едновременно по начин, специфични за последователност, като по този начин инхибираща репликация на ДНК и РНК синтез.
Industry:Pharmaceutical
Предлекарство полимерни на camptothecin (ЦТЕЛТ) с потенциални antineoplastic дейност. Полимерни camptothecin prodrug XMT-1001 се състои от ЦТЕЛТ, съединен към 60-70 kDa, инертен, разрушими, хидрофилни съполимер поли (формална 1-hydroxymethylene hydroxymethyl) (PHF). С двойна фаза, не ензимни освобождаване механизъм, ЦТЕЛТ първи е издаден през плазма от XMT-1001 като липофилна prodrugs ЦТЕЛТ-SI (дериват, succinimidoglycinate) и ЦТЕЛТ-SA (succinamidoyl glycinate производно), които след това се хидролизира в тъканите, за да освободи lactone форма на CPT. ЦТЕЛТ възпрепятства катализаторната активност на ДНК topoisomerase I, като по този начин инхибираща ДНК репликацията и индуциращи апоптоза. Този агент може да има по-благоприятни фармакокинетични профил от другите агенти в същия клас.
Industry:Pharmaceutical
Предлекарство полимерни, състоящ се от малка молекула, получен от fumagillol XMT-1191 вързани към хидрофилни, biodegradable70 kDa полимер поли (1-hydroxymethylethylene hydroxymethylformal) (PHF) с потенциално ангиогенни и antineoplastic дейности. При администриране, fumagillin, получени полимер конюгат, XMT-1107 пуска XMT-1191, което може да е инхибира angiogenesis чрез необратими инхибиране на метионин aminopeptidase 2 (METAP2); Въпреки че точният механизъм на действие е още да бъде напълно изяснено, този агент изглежда да индуцира клетъчния цикъл арест в ендотелиални клетки, инхибираща им разпространение и миграция. В сравнение с аналогов unconjugated fumagillin, XMT-1107 експонати подобрени разтворимост и, разширен полуживот поради на гръбнака му PHF. METAP2, член на семейството, methionyl aminopeptidase, свързва два кобалт и манган йони и защитава алфа подразделение на еукариотни започване фактор, 2 (EIF2) от инхибиторни фосфорилиране като премахнете амино терминал метионин остатък от зараждащата протеин; тази aminopeptidase може да бъде overexpressed в най-различни тумор клетъчни типове.
Industry:Pharmaceutical
Полимерни наночастици (PNP) формулиране, съдържащ taxane docetaxel, полусинтетичен аналог на paclitaxel, с antineoplastic дейност. Docetaxel binds специално за бета-тибулинови подразделенията на Микротубула, стабилизирането на тибулинови и инхибираща Микротубула разглобяване, което води до арест на клетъчен цикъл при фазата на G2/M, предотвратяване на разпространението на клетката. Този агент също възпрепятства про-angiogenic фактори като съдови ендотелиални фактор на растежа (VEGF) и индуцира различни посредниците на възпалителни отговор. В сравнение с docetaxel сам, PNP формулировка може да засили стабилността и подобряване на доставка.
Industry:Pharmaceutical
Фолати polyglutamatable, антагонист аналог на methotrexate с antineoplastic дейност. Edatrexate възпрепятства Дихидрофолатредуктаза, увеличавайки по този начин клетъчни нива на polyglutamates, инхибираща thymidylate ускорителя и glycinamide РИБОНУКЛЕОТИД формилна трансфераза, изменяйки синтез на пурин нуклеинови киселини и аминокиселини и резултат в тумор клетъчна смърт. Edatrexate съединения може да преодолее тумор устойчивост на methotrexate, която губи своята дейност, след като е polyglutamated.
Industry:Pharmaceutical
Основата на полиетилен гликол разтвор, съдържащ полиетилен гликол (ПЕСТИК) 3350 (macrogol 3350) и electrolytes със слабително дейност. Като давания орално nonabsorbable осмотично агент, PEG 3350 фекалните водното съдържание се увеличава и намалява стомашно транзитно време.
Industry:Pharmaceutical
Полиетилен гликол (ПЕСТИК) конюгат от 7-етил-10-hydroxycamptothecin с потенциални antineoplastic дейност. След хидролиза in vivo, 7-етил-10-hydroxycamptothecin (SN38), активно метаболита на irinotecan, се изпуска от Полиетиленгликол-7-етил-10-hydroxycamptothecin (СПЛЕСНАТА-SN38), 7-етил-10-hydroxycamptothecin избирателно се стабилизира topoisomerase I-ДНК ковалентно комплекси, което води до stranded на единични и двойни stranded ДНК прекъсвания, инхибиране на ДНК репликацията и предизвикването на апоптоза. Този агент е проектиран да достави активен метаболит тумор клетки без необходимост от конверсия, какъвто е случаят с irinotecan. В сравнение с unPEGylated 7-етил-10-hydroxycamptothecin, PEGylation подобрява разтворимост и позволява за родителски доставка и може да доведе до по-дълъг период и по-високо излагане за тумор клетки.
Industry:Pharmaceutical
