- Industria: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Bi-fluorierte Ableitungen von der halbsynthetische Vinca Alkaloide Vinorelbin mit Antitubulin, Antineoplastische und antiangiogenetische Aktivitäten. Vinflunine hemmt Tubulin-Assembly ohne jede Stablization montierten Mikrotubuli in Konzentrationen, die vergleichbar mit denen der anderen Vinca-Alkaloide wie Vinblastin, Vincristin und Vinorelbin; diese Einfluss auf die Microtubule Dynamik in Zellzyklus-Arrest in Mitose und Apoptose. Im Vergleich zu anderen Vinca-Alkaloide, bindet dieser Agent schwach an die Vinca-Bindungsstelle, dass das Vinflunine geringere Neurotoxizität aufweisen kann.
Industry:Pharmaceutical
Ein Benzyl Styryl Sulfon Analog und ein Dinatrium Phosphat Ester Prodrug von ON 013100, mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. Bei der Hydrolyse, cyclin D Modulator ON 013105 in ON 013100 konvertiert, was blockiert cyclin D mRNA Übersetzung und verringert Proteinexpression von cyclin d Dies kann induzieren, Verhaftung der Zellzyklus und Apoptose in Krebszellen überexprimierenden cyclin D und schließlich verringern Tumor Zellproliferation. Dieser Agent möglicherweise synergistische antitumor-Aktivität in Kombination mit anderen Chemotherapeutika wurden. Cyclin D, Mitglied der Cycline Familie Zellzyklus Regulierungsrat, spielt eine wichtige Rolle im Zellzyklus Unternehmensbereich und ist häufig in einer Vielzahl von hämatologischen und soliden Tumoren Pleuramesotheliom und ist mit schlechter Prognose korreliert.
Industry:Pharmaceutical
Hyperoxyd-Hydrazone Ableitungen von der Anthrazyklin Antineoplastische Antibiotika Daunorubicin. Zorubicin interkaliert in die DNA und interagiert mit Topoisomerase II, dadurch Hemmung der DNA-Replikation und Reparatur und RNS und Protein-Synthese.
Industry:Pharmaceutical
Ein chromen mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. CC-8490 fungiert als eine selektive Östrogen-Rezeptor-Modulator (SERM), hemmt die Vermehrung von Brustkrebszellen Oestrogen-empfindliche . Dieser Agent auch hemmt Wachstum und induziert Apoptose der Glioblastom-Zellen über einen Mechanismus unabhängig von Östrogen-Rezeptor-bezogene Mechanismen.
Industry:Pharmaceutical
Ein Benzofuran-basierte vaskuläre endokrinschädlichen Agent (VDA) Prodrug mit potenziellen anti-vascular und Antineoplastische Aktivitäten. Bei der Verwaltung vaskuläre Störung Agent BNC105P, der Dinatrium-Phosphat-Ester der BNC105, rasch in BNC105 konvertiert; in aktivierten Endothelzellen, BNC105 an Tubulin bindet und hemmt die Polymerisation, was eine Blockierung der mitotischen Spindel-Formation, Zellzyklus Verhaftung und Unterbrechung der Tumor-Gefäßsystem führen kann. Hypoxic Bedingungen ergeben, Tumorzellen von Nährstoffen zu berauben, und was zu Tumor Zelle Apoptosis. Neben seiner Tätigkeit VDA dieser Agent hat einen direkten zytotoxischen Effekt auf Tumorzellen durch die Hemmung der Polymerisation von Tubulin. BNC105 ist kein Substrat für die eingeschleppter-Widerstand-P-Glykoprotein (Pgp)-Transporter.
Industry:Pharmaceutical
Ein diazenylbenzensulfonamid-Derivat mit vasodilatory Aktivität. Udenafil hemmt selektiv die Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), so hemmt den Abbau von cyclisches Guanosinmonophosphat (cGMP), gefunden in der Smooth muscle von den Korpus Cavernosa und Corpus Spongiosum des Penis; Hemmung des Abbaus von cGMP führt zu einer anhaltenden Muskelentspannung, Vasodilatation und Blut Engorgement von den Korpus Cavernosa und, also, verlängerte Erektion des Penis. Dieser Agent die PDE11 metabolisierten; deutlich nicht beeinträchtigt PDE11 Hemmung kann erhebliche Myalgie zugeordnet werden.
Industry:Pharmaceutical
Ein Bäckerhefe (Saccharomyces Cerevisiae) mit hohen gehalten an das Spurenelement Selen (Se) mit potenziellen chemopräventiven, immunmodulierende und antioxidative Aktivitäten. Selen ist in Hefe während der Gärung eingeführt und Selenocompounds, wie z. B. Selenmethionin und Glutamyl SE Methylselenocysteine eingegliedert. Selen Funktionen als Kofaktor für antioxidative Enzyme wie Glutathion-Peroxidasen und Thioredoxin-Reduktase.
Industry:Pharmaceutical
Eine Entsprechung von Zytostatikum Cytarabin (Ara-C), mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. Bei der Verwaltung, Thiarabine (T-AraC) ist dem Triphosphat Formular T-AraCTP phosphoryliert und konkurriert mit Cytidin beizufügende DNA. Diese Ergebnisse in eine Hemmung der Replikation der DNA und RNA Synthese, Kette von Beendigung und Tumor-Zell-Proliferationen kann schließlich verringern. Im Vergleich zu Ara-C, T-AraC scheint eine längere Halbwertszeit zu haben und hat eine höhere Wirksamkeit.
Industry:Pharmaceutical
Ein 9-Methoxy-Acridin-Verbindung, die eine reduzierbar 5-Nitro-Substituenten. Pyrazoloacridine scheint einzulagern in DNA und RNA Synthese, DNA-Synthese und die Aktivitäten der Topoisomerasen I und II, wodurch die Zytotoxizität zu hemmen.
Industry:Pharmaceutical
Ein 9-Rückstand human Leukocyte Antigen (HLA)-eingeschränkte Fragment carcinoembryonales Antigen (CEA). CEA: 571-579-Peptid, das die Aminosäure-Sequenz YLSGANLNL hat, kann eine cytotoxische T-Lymphozyten (CTL) Immunantwort gegen Tumoren Ausdrücken CEA entlocken.
Industry:Pharmaceutical