- Industria: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Eine Retinobenzoic Säure mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. Amsilarotene hemmt das Retinoblastom-gen-Produkt (RB)-Phosphorylierung und erhöht das Vorhandensein von 2 cyclin-abhängige Kinase (CDK)-Hemmer, wodurch Zellzyklus Verhaftung. Dieser Agent verursacht auch einen zytotoxischen Rückgang in den cyclin A und Thymidylat-Synthase-Ausdruck.
Industry:Pharmaceutical
Eine reversible klein-Molekül-Inhibitor der aktivierte Proconvertin (Faktor VIIa) mit potenziellen Antineoplastische und antithrombotische Tätigkeiten. FVII, eine Serin-Protease wird aktiviert (FVIIa) auf Bindung mit TF-FVIIa/TF-Komplex bilden die intrazelluläre Signalwege induziert durch Aktivierung von Proteasen aktiviert-Rezeptor 2 (PAR-2). Auf subkutane Verwaltung, Faktor VIIa Hemmer PCI-27483 selektiv hemmt FVIIa in der VIIa/TF-komplexe, die PAR-2 Aktivierung und PAR2-vermittelte Signaltransduction Bahnen, damit hemmenden Tumor-Zell-Proliferationen, Angiogenese und Metastasierung von Tumorzellen TF-überexprimierenden verhindern kann. Darüber hinaus dieser Agent hemmt sowohl die extrinsischen und intrinsischen Blutgerinnung Kaskaden, verhindert Blutgerinnsel-Bildung. TF, ein Pleuramesotheliom auf der Zelloberfläche einer Vielzahl von Zelltypen Tumor, Blut-Protein kann mit schlechten Prognose korrelieren; PAR-2 (auch bekannt als Thrombin-Rezeptor-wie 1) ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR) und eine Protease-aktivierter Rezeptor.
Industry:Pharmaceutical
Ein Rhenium (Re) 188 konjugierte Ethiodized Öl (Lipiodol), ein jodierten Ethyl Ester abgeleitet von Mohn-Öl, mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. Auf hepatische intraarterieller Injektion Rhenium Re 188 Ethiodized Öl in Tumorzellen von Hepatozelluläres Karzinom (HCC), sammelt und damit Bereitstellung einer zytotoxischen Dosis der Strahlung durch Re-188 direkt an die Tumorzellen. Dies soll Tumorzellen töten, während rund um die normalen Zellen und Gewebe zu schonen. Im Vergleich zu Jod I 131, Re 188 hat eine kürzere Halbwertzeit.
Industry:Pharmaceutical
Ein Ring-substituierte Amphetamin-Derivat, verwandt strukturell mit dem Halluzinogen Meskalin, mit Entactogenic, neurotoxische und Motor-stimulierende Aktivitäten. 3,4-MDMA (MDMA) produziert eine akute, schnelle Erweiterung in die Freisetzung von Serotonin aus und die Hemmung der Serotonin-Reuptake von serotonergen Nervenendigungen im Gehirn. Einmal innerhalb der Zelle, MDMA erschöpft Läden der Tryptophan-Hydroxylase (TPH) über akute oxidativen Inaktivierung; wiederum erschöpften Läden von TPH auflassen Zelle Klemmen, oxidativer Stress, möglicherweise eine Quelle von MDMA Neurotoxizität zu beschädigen. Dieser Agent auch veranlasst, Noradrenalin, Dopamin und Acetylcholinfreisetzung und kann direkt auf eine Reihe von Rezeptoren, einschließlich Alpha-2-adrenerge und 5-Hydroxytryptamin (5-HT) 2A Rezeptoren fungieren. MDMA kann die Dyskinesie zugeordnete langfristige Nutzung von L-Dopamin (DOPA) unterdrücken, ohne Auswirkungen auf die Wirksamkeit der DOPA-Behandlung.
Industry:Pharmaceutical
Ein Derivat der Salicylsäure mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. Salirasib entfernt alle Ras-Isoformen von ihrer Membran-Verankerung-Sites, und verhindert damit die Aktivierung des RAS Signalisierung Kaskaden, die Zellproliferation, Differenzierung und Seneszenz vermittelt. RAS Signalisierung wird geglaubt, in ein Drittel der menschlichen Krebserkrankungen wie Krebserkrankungen der Bauchspeicheldrüse, Doppelpunkt, Lungen- und Brustkrebs abnorm aktiviert werden.
Industry:Pharmaceutical
Ein Salz von den wesentlichen Ablaufverfolgung Metall Zink. Zink ist beteiligt bei der Reparatur von Gewebe und ist ein wichtiger Bestandteil von einigen Proteinen, einschließlich der Beteiligten in Geschmack und Geruch. Zinksulfat-Supplementierung kann strahleninduzierten Aguesia verhindern.
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Eine zweite Generation ATP-Wettbewerb Anthrapyrazolone c-Jun N terminal (JNK) Kinasehemmer mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. Basierend auf der Chemie der SP600125, ein weiteres Anthrapyrazolone Inhibitor der JNK, CC-401 kompetitiv bindet die ATP-Bindungsstelle der JNK, durch Hemmung der die Phosphorylierung von der N-terminalen Aktivierungsdomäne der Transkription Faktor c-Jun; Transkription Aktivität von c-Jun; und eine Vielzahl von zellulären Effekten, darunter verminderte zelluläre Vermehrung verringert.
Industry:Pharmaceutical
Eine zweite Generation Polyamin Analog, synthetisiert durch die Beschränkung der molekularen Konformationen der übergeordneten Polyamin-Mischungen, mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. Polyamin-Analog PG11047 endogene Polyamine aus DNA-Bindungsstellen verdrängen kann, dadurch stören Zellzyklus Prozesse Polyamin-Bindung und Funktion abhängig, und daraus resultierende in-Zellzyklus Verhaftung, Induktion von Apoptose, Depletion von Polyaminen und Interferenzen mit gen und Ligand-Rezeptor-Aktivitäten rund um mit Zelle Wachstum. Dieser Agent können geringere Toxizität aufweisen und Zytotoxizität Profile im Vergleich zur ersten Generation Polyamin-Verbindungen verbessert. In Tumorzellen, gibt es eine Zunahme Abhängigkeit von Polyaminen sowie einen defekten Polyamin Stoffwechselweg abnorme oder anhaltende Tumorwachstum führt.
Industry:Pharmaceutical
Eine zweite Generation, die Replikation-zuständigen Adenovirus Typ 5 mit einem Hefe-Cytosin-Desaminase (yCD) / mutant sr39 Herpes Simplex Virus Thymidin Kinase (yCD/mutTKsr39) Gen und der 11. 6 kDa Adenovirus Tod Protein (ADP) Gen mit potenziellen Onkolytische Aktivität. Nach intratumorale Verwaltung und Transduktion Ad5-yCD/MutTK (SR39) Rep-ADP in Tumorzellen und nachfolgenden Ausdruck von Cytosin-Desaminase und virale Thymidinkinase, verwaltet Prodrugs 5-Fluorocytosine (5-FC) und Ganciclovir sind in ihren jeweiligen Metaboliten 5-Fluorouracil (5-FU) und Ganciclovir-5-monophosphat (Ganciclovir-MP) umgewandelt; 5-FU ist anschließend zytotoxisch wirksamen Metaboliten 5-Fluoroxyuridine-Monophosphat (F-UMP) und 5-5-fluoro-2'-deoxyuridine-5'-O-monophosphate (F-dUMP) metabolisiert; Ganciclovir-TP wird anschließend durch Säugetier-Thymidinkinase zu zytotoxischen Ganciclovir-Triphosphat umgewandelt (Ganciclovir - TP). Tumor Zellen neben Tumorzellen transduzierten mit dieser Agent durch eine "Bystander-Effekt" getötet werden können. ADP verbessern kann, Ausbreitung und Onkolytische Aktivität der Replikation-zuständigen Adenoviren. Neben seiner Tätigkeit Onkolytische Ad5-yCD/MutTK (SR39) Rep-ADP Radiosensitizing Aktivität aufweisen kann.
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Eine zweite Generation, klein-Molekül mimetischen von ATP, das Ziel das Säugetier-Ziel von angiomiolipomas (mTOR) mit potenziellen Antineoplastische Tätigkeit. PKI-179 hemmt selektiv mTOR und Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K) Alpha. Durch die Hemmung der PI3K/mTOR Signalling Pathway, dieser Agent Tumor Zellproliferation und Überleben hemmen kann.
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