- Industria: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Une formulation composée de nanoparticules de liposome DOTAP:cholesterol complexés avec le plasmide BiKDD C-VISA, avec activité antinéoplasique potentielle. BikDD C-VISA : liposome consiste en un vecteur d'expression spécifique du pancréas-cancer "VISA" (amplificateur systémique intégré VP16-GAL4-WPRE) et un promoteur du cancer du pancréas-spécifique CCKAR (récepteur de type A de la cholécystokinine) (CCKAR-VISA ou VISA-C) qui conduit à l'expression du gène BikDD, une forme mutante du gène puissant proapoptotique Bik (tueur interaction protéine Bcl-2). Administration et transduction dans des cellules de tumeur pancréatique, expression de BikDD de BikDD:liposome C-VISA peut induire l'apoptose des cellules tumorales du pancréas et supprimer la prolifération des cellules tumorales du pancréas. BikDD se lie avec une affinité plus grande pour les anti-apoptotic protéines bcl-2, bcl-xl, bcl-w et Mcl-1 et est plus puissant que sauvage Bik. DOTAP : liposome cholestérol est composé de lipides cationiques dioléoyl-triméthylammonium propane (DOTAP) et de cholestérol à un rapport molaire de 1:1.
Industry:Pharmaceutical
Une formulation composée de DOTAP:cholesterol LIPOSOMALES nanoparticules complexés avec une cassette d'expression de plasmide codant la protéine humaine FUS1, avec activité antinéoplasique potentielle. à administration, DOTAP:chol-liposome Fus1 complex s'accumulent principalement dans les poumons et en particulier dans les cellules cancéreuses. Après le transfert du gène Fus1 en cellules tumorales, l'expression de Fus1 peut induire l'apoptose des cellules tumorales et supprimer la prolifération des cellules tumorales. Fus1, une protéine suppresseur de tumeur puissant, est présent dans les cellules normales et saines mais souvent absent dans certaines cellules cancéreuses. DOTAP : liposome cholestérol est composé de lipides cationiques dioléoyl-triméthylammonium propane (DOTAP) et de cholestérol dans un rapport molaire de 1:1.
Industry:Pharmaceutical
A formulé des agent oral thérapeutique consistant en une combinaison de la 5-fluoro-uracile (5-FU) congénère promédicament tégafur (tétrahydrofuranyl-5-fluorouracil) et uracile (1:4). La haute concentration de l'uracile inhibe réversiblement l'uracil-réduction enzyme dihydropyrimidine déshydrogénase (DPD), ainsi inhiber le métabolisme hépatique induite par le DPD de premier passage de l'uracile analogique 5-FU et permettant l'administration de 5-FU comme le tégafur de prodrogue oralement biodisponible. Tégafur est bioactivated au 5-FU par les enzymes du foie microsomiques cytochrome P450. 5-FU est ensuite converti en ses métabolites actifs 5-fluoro-désoxyuridine-monophosphate (FdUMP) et le 5-fluoro-triphosphate (FUTP) intracellulaire ; ces métabolites inhibent l'enzyme thymidylate synthase et intercaler dans l'ARN, aboutissant à la synthèse de la thymidine diminué, réduite la synthèse d'ADN, fonction de RNA perturbée et cytotoxicité des cellules tumorales.
Industry:Pharmaceutical
Une forme de fibres alimentaires qui résiste à la dégradation dans l'intestin grêle par gastro-intestinal (GI) enzymes ayant une activité chemopreventive et de prébiotique potentielle. Sur la consommation d'amidon résistant, la fibre n'est pas métabolisée ou absorbé dans l'intestin grêle et pénètre dans le côlon intact. Une fois dans le côlon, l'amidon est fermenté par des bactéries anaérobies coliques et produit des acides gras à chaîne courte (AGCC), y compris le butyrate, qui a des activités anti-inflammatoires et immunorégulatrices. En outre, butyrate semble exercer des effets antitumoraux par inhibition de la prolifération des cellules tumorales, induisant la différenciation des cellules tumorales et l'apoptose dans les cellules de cancer colorectal.
Industry:Pharmaceutical
Un produit radiopharmaceutique au ciblage du récepteur de folate consistant en un chélateur de tétrapeptide contenant de l'acide folique qui technétium Tc 99m est lié. Le composant acide folique de technétium de récepteur ciblé d'acide folique Tc 99 m CE20 se lie à des récepteurs de l'acide folique, qui sont souvent surexprimés dans plusieurs types de cellules tumorales et activé macrophages. Gamma scintigraphie peut alors servir à récepteurs des tumeurs exprimant des folates image.
Industry:Pharmaceutical
Un récepteur acide folique-ciblage conjugué de drogues cytotoxiques consistant en un analogue de la vitamine acide folique lié à un microtubule alcaloïde de vinca déstabilisant agent avec activité antinéoplasique potentielle. Portion médiation par le biais de son acide folique, alcaloïde de Vinca folate axés sur les récepteurs EC0489 fournit la portion d'alcaloïdes cytotoxiques vinca directement sur les cellules exprimant des récepteurs de l'acide folique, souvent surexprimés dans plusieurs types de cellules tumorales. Après internalisation de ligand-récepteur, la portion d'alcaloïde vinca se lie à la tubuline et perturbe la dynamique de montage-démontage des microtubules, aboutissant à l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. La relative spécificité de cellule tumorale de cet agent permet de réduire le profil de toxicité de sa portion d'alcaloïde de Vinca.
Industry:Pharmaceutical
Un acide folique-ciblant les récepteurs agent cytotoxique avec activité antinéoplasique potentielle. Acide folique récepteur ciblé vinca alcaloïdes/mitomycine C EC0225 contient deux puissants agents cytotoxiques, vinca alcaloïdes et mitomycine C, liée à une molécule d'acide folique seul. Portion de médiation par le biais de l'acide folique, cet agent fournit les agents cytotoxiques directement dans les cellules exprimant des récepteurs de l'acide folique, souvent surexprimés dans plusieurs types de cellules tumorales. Après internalisation de ligand-récepteur, la portion d'alcaloïde vinca se lie à la tubuline et perturbe la dynamique de montage-démontage des microtubules, aboutissant à l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. Mitomycine C alkyle l'ADN, produisant des réticulations d'ADN et d'inhibition de la réplication de l'ADN. La relative spécificité de cellule tumeur de EC0225 réduit les profils de toxicité de ses moitiés agent cytotoxique.
Industry:Pharmaceutical
Un acide folique-ciblant les récepteurs agent antimitotique avec activité antinéoplasique potentielle. Acide folique axés sur les récepteurs ÉPOTHILONE BMS753493 contient une portion d'ÉPOTHILONE liée à une molécule d'acide folique seul. Portion médiation par le biais de l'acide folique, cet agent fournit le composant ÉPOTHILONE antimitotiques dans les cellules exprimant des récepteurs de l'acide folique, souvent surexprimés dans plusieurs types de cellules tumorales. Après internalisation de ligand-récepteur, la portion d'ÉPOTHILONE induit la polymérisation des microtubules et stabilise les microtubules contre dépolymérisation, ayant pour résultat l'inhibition de la prolifération cellulaire et de la mitose.
Industry:Pharmaceutical
Un antimétabolite analogue de folate avec activité antinéoplasique. Comme le diastéréoisomère 6R de 5, 10-dideazatetrahydrofolate, lometrexol inhibe glycinamide ribonucléotide formyltransférase (GARFT), l'enzyme qui catalyse la première étape dans la de novo purine biosynthèse, ainsi inhibant la synthèse de l'ADN, l'arrestation de cellules en phase S du cycle cellulaire et inhibition de la prolifération des cellules tumorales. L'agent s'est avéré être actif contre les tumeurs résistantes à la méthotrexate antagoniste de folate.
Industry:Pharmaceutical
Un inhibiteur de kinase-1 (FAK) adhérence focale avec des activités anti-angiogéniques et antinéoplasiques potentielles. Inhibiteur de la FAK GSK2256098 inhibe la FAK, ce qui peut empêcher l'activation induite par l'intégrine de plusieurs voies de transduction de signal en aval, y compris des JNK/MAPK, ERK et PI3K/Akt, inhibant angiogenèse de migration, la prolifération et la survie et tumeur cellulaire tumorale. De la tyrosine kinase FAK est normalement activé en se liant aux intégrines dans la matrice extracellulaire (ECM) mais peut être augmentée et constitutivement activées dans divers types de cellules de tumeur.
Industry:Pharmaceutical
