- Industria: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Un chlorés sulfanilamide hétérocyclique avec activité antinéoplasique potentielle et potentielle activité immunosuppressive. Chloroquinoxaline sulfonamide empoisonne la topoisomérase II alpha et topoisomérase II beta, provoquant ainsi des cassures double-brin en ADN, accumulation d'ADN non réparé et l'apoptose. Cet agent présente aussi des lymphotoxicity en inhibant l'activation des lymphocytes de manière axée sur le cycle cellulaire.
Industry:Pharmaceutical
Un dérivé chloré de méthotrexate. Dichloromethotrexate inhibe l'enzyme dihydrofolate réductase, ce qui empêche la synthèse des nucléotides puriques et thymidylates et inhibant la synthèse d'ADN et d'ARN. Cet agent est métabolisé et excrété par le foie.
Industry:Pharmaceutical
Recombinant IgG1 anticorps monoclonal chimérique dirigé contre CD20 humaine avec activité antinéoplasique potentielle. Anticorps monoclonal anti-CD20 de BF-R603 se lie spécifiquement à le spécifique des cellules B cell surface antigène CD20, ce qui peut induire une cytotoxicité dépendante axés sur les lymphocytes B complément (CDC) et la cytotoxicité de médiation cellulaire de dépendante des anticorps (ADCC) contre les cellules B CD20 exprimant, conduisant à l'apoptose des cellules B. CD20 est une phosphoprotéine surface de cellule non-glycosylée qui est exclusivement exprimée sur les lymphocytes B au cours de la plupart des stades de développement des cellules B et est souvent surexprimée dans les tumeurs malignes de B-cellule. BF-R603 a un profil spécifique de glycosylation, avec une teneur faible fucose, susceptibles de renforcer sa réponse ADCC contre les cellules malignes de B.
Industry:Pharmaceutical
Un peptide 25-mer chimériques, qui cible prohibitin, avec une activité antinéoplasique potentielle. Prohibitin-ciblage peptide 1 (prohibitin-TP01) se compose d'un motif de ciblage de graisse (CKGGRAKDC), deux répétitions d'un motif de peptide de pro-apoptotique (KLAKLAK) et un éditeur de liens GG. Ce peptide se lie spécifiquement à prohibitin dans les vaisseaux adipeux blanc ; après internalisation médiée par les récepteurs cellulaires, le complexe ligand/récepteur déclenche l'apoptose et se traduit par l'ablation de la graisse blanche. Destruction de blanc gras peut potentiellement avoir des conséquences positives pour les hommes avec cancer de la prostate depuis un niveau élevé de gras blanc a été mis en cause comme un facteur critique dans le résultat pauvre cancer de la prostate. Prohibitin, une protéine multifonctionnelle d'associées aux membranes qui est censée réglementer la survie cellulaire et la croissance, a été démontré par l'analyse immunohistochimique de s'exprimer dans la membrane des cellules endothéliales dans le tissu adipeux blanc.
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Isótopo radioactivo de yodo, elemento no metálico del grupo halógeno. Con una vida media de 60 días, el yodo 125 está presente en la naturaleza y también se puede producir artificialmente. Este elemento tiene usos tanto terapéuticos como de diagnóstico, particularmente en enfermedades tiroideas.
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En lille syntetisk peptid indeholdende en M.H.T.-sekvens (Arg-Gly-Asp) knyttet til den positron-udsender isotop fluor F 18 der kan anvendes til selektivt billede tumorceller og tumor Vaskulaturen af PET billeddannelse. The M.H.T. motiv af fluor F 18 M.H.T.-baserede integrin peptid-polymer AH111585 selektivt binder sig til alphaVbeta3 integrin receptor, almindeligt upregulated på overfladen af tumorceller og tumor Vaskulaturen endotelceller. Denne agent kan være til nytte i visualisering og kvantificere en nedgang i tumor vaskularisering svar på antiangiogenic agenter.
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En små-molekyle 3-aminopyrazole derivat med potentielle antineoplastiske aktivitet. Dalotuzumab binder til og hæmmer Aurora kinaser, hvilket kan resultere i celle vækst anholdelse og apoptose i tumorceller i hvilke Aurora kinaser er overexpressed. Denne agent kan fortrinsvis binde til og hæmme Aurora B kinase. Aurora kinaser, en familie af Serin-Threonin kinaser, er vigtige regulatorer af cellulære spredning og division.
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En små-molekyle bis (thio-maleinhydrazid AMID) med oxidativt stress induktion, pro-apoptotiske og potentielle antineoplastisk aktiviteter. Elesclomol inducerer oxidativt stress, at oprette høje niveauer af reaktive ilt arter (ROS), som f.eks hydrogenperoxid i kræftceller og normale celler. Fordi tumorcellerne har forhøjede niveauer af ROS i forhold til normale celler, stigning i oxidativ stress ud over baseline niveauer hæver ROS ud over bæredygtige niveauer, udmattende tumor celle antioxidant kapacitet, som kan resultere i induktion af mitokondrie apoptose pathway. Normale celler er skånet, fordi stigningen i niveauet af oxidativt stress induceret af denne agent er under tærsklen på hvilke apoptose er induceret.
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En små-molekyle hæmmer af Aurora kinaser A, B og C med potentielle antineoplastiske aktivitet. Aurora kinase inhibitor AMG 900 selektivt binder sig til og hæmmer aktiviteter af Aurora kinaser A, B og C, hvilket kan resultere i hæmning af cellulære division og spredning i tumorceller, der overexpress disse kinaser. Aurora kinaser er Serin-Threonin kinaser, der spiller en afgørende rolle i mitotiske checkpoint kontrol under mitosen og er overexpressed af en lang række kræft celletyper.
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En små-molekyle hæmmer af cholin kinase alpha (CHKA), med potentielle antineoplastiske aktivitet. TCD-717 mål og binder sig til CHKA, et enzym, der spiller en central rolle i syntesen af phosphatidylcholin, den store phospholipid i eukaryote celle membraner. Blokade af dette enzym inducerer celler at aktivere en anden rute for phospholipid produktion, hvilket medfører en toksisk virkning og i sidste ende fører til celle destruktion. CHKA, overexpressed i menneskelige kræftceller mens kun minimalt udtrykt i normale celler, synes at spille en væsentlig rolle i cellulære spredning, unddragelse af apoptose, øget celle motilitet og metastaser.
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