- Industria: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
En små-molekyle hæmmer af heat shock protein (Hsp) 90 med potentielle antineoplastiske aktivitet. Hsp90 hæmmer BIIB028 blokerer bindingen af muterede klient proteiner til Hsp90, hvilket kan medføre proteasomal nedbrydningen af disse proteiner og så hæmning af tumor celledelingen. Hsp90 er en molekylær anstandsdame, der spiller en central rolle i en konformationel modning af muterede signaling proteiner, såsom Her2/Erbb2, Akt, Raf1, Bcr-Abl og muterede p53, ud over andre molekyler, der er involveret i celle cyklus regulering og immunrespons.
Industry:Pharmaceutical
En små-molekyle hæmmer af flere kinaser med potentielle antineoplastiske aktivitet. Multikinase hæmmer AT9283 binder til og hæmmer Aurora kinaser A og B, JAK2 (Janus kinase 2) og kinase BCR-ABL, hvilket kan resultere i hæmning af cellulære division og spredning og induktion af apoptose i tumorceller, der overexpress disse kinaser. Aurora kinaser er Serin-Threonin kinaser, der spiller en afgørende rolle i mitotiske checkpoint kontrol under mitosen; JAK2 er en kinase, der transduces signaler fra enkelt kæde og IL-3 cytokin receptor familier og fra IFN-gamma receptorer; BCR-ABL er en fusion protein tyrosin kinase aktivitet, der er almindeligt forekommende i CML.
Industry:Pharmaceutical
En små-molekyle hæmmer af den menneskelige kinesin-relaterede motor protein Eg5 med potentielle antineoplastiske aktivitet. Eg5 kinesin-relaterede motor proteiner hæmmer 4SC-205 selektivt hæmmer aktiviteten af Eg5, hvilket kan resultere i mitotiske forstyrrelser, apoptose og celle død. ATP-afhængige Eg5 kinesin-relaterede motor protein (også kendt som KIF11 eller kinesin spindel protein-5) er en plus-end styret kinesin motor protein afgørende for reguleringen af spindel dynamics, herunder samling og vedligeholdelse, under mitosen.
Industry:Pharmaceutical
En små-molekyle hæmmer af kinesin-relaterede motor protein Eg5 med potentielle antineoplastiske aktivitet. Eg5 kinesin-relaterede motor protein hæmmer ARQ 621 hæmmer selektivt aktiviteten af Eg5, hvilket kan resultere i mitotiske forstyrrelser, apoptose og celle død. ATP-afhængige Eg5 kinesin-relaterede motor protein (også kendt som KIF11 eller kinesin spindel protein-5) er en plus-end styret kinesin motor protein involveret i reguleringen af spindel dynamics, herunder samling og vedligeholdelse, under mitosen.
Industry:Pharmaceutical
En små-molekyle hæmmer af RAS/RAF/MAPK signalering pathway med potentielle antineoplastiske aktivitet. TLN-4601 binder sig til og hæmmer Ras kinase, derved forhindre fosforylering og aktivering af proteiner nedstrøms af Ras signaltransduktion pathway, herunder Serin/Threonin kinase RAF (BRAF) og ekstracellulær signal-reguleret kinaser 1 og 2 (ERK1 og ERK-2). Denne agent også selektivt binder til perifere benzodiazepin-receptor (PBR), en receptor stærkt til udtryk i visse tumor celle typer celler, inducerende celle cyklus anholdelse og apoptose i PBR-udtrykker celler. TLN-4601 kan krydse blod - hjerne barrieren (BBB).
Industry:Pharmaceutical
En små-molekyle hæmmer af Serin-Threonin kinase Aurora B med potentielle antineoplastiske aktivitet. Aurora B kinase inhibitor TAK-901 binder sig til og hæmmer aktiviteten af Aurora B, hvilket kan resultere i et fald i udbredelsen af tumorceller, overexpress Aurora B. Aurora B er en positiv regulator i mitosen der fungerer i den vedhæftede fil af den mitotiske spindel til centromer, adskillelse af Søster kromatider hver datter cellen; og adskillelse af datterceller under cytokinesis. Denne Serin/Threonin kinase kan forstærkes og overexpressed af en række forskellige kræft celletyper.
Industry:Pharmaceutical
En små-molekyle organisk arsenical med potentielle antineoplastiske aktivitet. Selv om den nøjagtige virkningsmekanisme er uklare, darinaparsin, et meget giftigt metabolisk mellemliggende af uorganiske arsenicals (iAs), der sker in vivo, synes at generere flygtige cytotoksiske arsenforbindelser når glutathion (GSH) koncentrationerne er lave. Arsen forbindelser genereret fra darinaparsin forstyrre mitokondrie bioenergetik, produktion af reaktive ilt arter (ROS) og overtalelse ROS-medieret tumor celle apoptose; desuden denne agent eller dens biprodukter kan indlede celledød ved at afbryde G2/M fase af cellecyklus og kan udstille antiangiogenic virkninger. i forhold til uorganisk arsen forbindelser såsom arsenik trioxid (As2O3), darinaparsin synes at udstille et bredt terapeutisk vindue.
Industry:Pharmaceutical
En små-molekyle pan-Aurora kinase inhibitor med potentielle antineoplastiske aktivitet. Aurora kinase inhibitor TTP607 selektivt binder sig til og hæmmer Aurora kinaser A, B og C, hvilket kan resultere i afbrydelse af samling af mitotiske spindel apparatet, afbrydelse af kromosom adskillelse, og hæmning af cellulære division og spredning i Aurora kinase-overekspression tumorceller. Aurora kinaser A, B og C, er Serin/Threonin kinaser, der spiller en afgørende rolle i mitotiske checkpoint kontrol og er overexpressed af en bred vifte af tumortyper celle.
Industry:Pharmaceutical
En små-molekyle pan-Pim protein kinase inhibitor med potentielle antineoplastiske aktivitet. Pim kinase inhibitor SGI-1776 binder sig til og hæmmer aktiviteter af Pim-1, -2 og -3, Serin-Threonin kinaser, hvilket kan resultere i afbrydelse af G1/S fase cellecyklus overgang, udtryk for pro-apoptotiske Bcl2 proteiner og tumor celle apoptose. PIM kinaser spiller vigtige roller i cellecyklus progression og apoptose hæmning og kan være overexpressed i forskellige maligniteter.
Industry:Pharmaceutical
En små-molekyle proapoptotic agent med potentielle antineoplastiske aktivitet. Survivin hæmmer YM155 hæmmer selektivt survivin udtryk i tumorceller, der følger i hæmning af survivin antiapoptotic aktivitet (via de ydre eller iboende apoptotiske veje) og tumor celle apoptose. Survivin, medlem af inhibitor af apoptose (IAP) gen familie, er kommet til udtryk under embryonale udvikling og er fraværende i de fleste normale, terminalt differentieret væv; upregulated i en række menneskelige kræftformer, sit udtryk i tumorer er forbundet med en mere aggressiv fænotype, kortere overlevelse gange og en nedsat reaktion på kemoterapi.
Industry:Pharmaceutical
