- Industria: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
En syntetisk aminosyre. Buthionine sulfoximine hæmmer irreversibelt gamma-glutamylcysteine syntetase, dermed nedbryder celler af glutathion, en metabolit, der spiller en afgørende rolle i at beskytte celler mod oxidativ stress, og resulterer i frie radikaler-induceret apoptose. Forhøjede glutathion niveauer er forbundet med tumor celle modstand mod alkylerende stoffer og platin forbindelser. Af nedbrydende celler af glutathion, denne agent kan forbedre de in vitro og in vivo cytotoxicities af forskellige kemoterapeutika i resistente tumorer. Buthionine sulfoximine kan også udstille antiangiogenesis aktivitet.
Industry:Pharmaceutical
Et syntetisk anabolske steroid med østrogene, androgene og progestagenic aktiviteter. Den 3alpha - og 3beta-hydroxy metabolitter af tibilone aktivere østrogene receptorer (ERs) i knoglen og vaginal væv fører til et fald i knogleomsætning, og faldt vaginal tørhed, henholdsvis, stammer fra den 3beta-hydroxy metabolit, dens delta4-isomeren aktiverer androgen receptorer (ARs) i hjernen og leveren og progestogenic receptorer (PRs) i endometriosevævet, der påvirker den seksuelle funktion, lipid metabolisme og endometrie funktion, henholdsvis. i bryst og endometriosevævet, tibolon metabolitter hæmme sulfatase, forhindre konvertering af cirkulerende østron sulfat og østradiol sulfat til østron og østradiol, henholdsvis; østrogen-medierede effekter i bryst og livmoder er således reduceret.
Industry:Pharmaceutical
En syntetisk analog af fumagillin, et antibiotikum isoleret fra svampen Aspergillus fumigatus fresenius med antineoplastiske aktivitet. TNP-470 binder sig til og inaktiverer uigenkaldeligt methionin animopeptidase-2 (MetAP2), hvilket resulterer i endotel celle-cyklus anholdelse sent i G1 fase og hæmning af tumor angiogenese. Denne agent kan også fremkalde p53 pathway, derved stimulere produktionen af cyclin-afhængig kinase inhibitor p21 og hæmme angiogenese.
Industry:Pharmaceutical
En syntetisk analog af 9-cis-retinsyre med potentielle antineoplastisk og chemopreventive aktiviteter. Retinoid 9cUAB30 binder til og aktiverer retinoid X receptor (RXR) homodimers og/eller og retinoid syre receptor (RAR) / RXR heterodimers, hvilket kan resultere i dissociation af corepressor protein og ansættelse af coactivator protein, efterfulgt af transkription af gener, downstream mål i mRNAs og protein oversættelse. Gen transskription reguleret af disse transkriptionsfaktorer kan resultere i hæmning af celleproliferation, induktion af Celledifferentiering og apoptose i normale celler og tumorceller.
Industry:Pharmaceutical
En syntetisk analog af nucleoside uridine mangler en ring kvælstof i 3-position. 3-deazauridine hæmmer cytidine syntase, derved at reducere intracellulære niveauer af cytidine og deoxycytidine og forstyrre DNA og RNA syntese. Denne agent kan udløse apoptose og øge differentiering af neoplastiske celler. .
Industry:Pharmaceutical
En syntetisk analog til den naturligt forekommende prostaglandin F2 alpha. Prostaglandin F2 alpha stimulerer myometrial aktivitet slapper livmoderhalsen, hæmmer corpus luteal steroidogenesis og inducerer luteolysis af direkte aktion på corpus luteum.
Industry:Pharmaceutical
En syntetisk antifolate agent med antiparasitære, antipsoriatic og antitumor egenskaber. Piritrexim hæmmer enzymet dihydrofolat reduktase enzym, dermed forstyrre folat stofskifte og DNA-syntese og celledeling.
Industry:Pharmaceutical
En syntetisk antisense oligodeoxynucleotide (AS ODN) målretning hypoxi-inducerbar faktor-1alpha (HIF-1alpha) med potentielle antineoplastiske aktivitet. Anti-HIF-1alpha LNA antisensstoffer oligonukleotid EZN-2968 hybridiserer med HIF-1alpha mRNA og blokke t HIF-1 alpha protein udtryk, som kan resultere i hæmning af angiogenese, hæmning af tumor celleproliferation og apoptose. HIF-1alpha, normalt aktiveret som svar på hypoxi-induceret stress, er en vigtig transskription regulator af et stort antal gener vigtige i cellulær tilpasning til lav-oxygen betingelser, herunder angiogenese, celleproliferation, apoptose og celle invasion.
Industry:Pharmaceutical
En syntetisk antisense oligonukleotid mod Bcl-2 messenger RNA med potentielle antitumor aktivitet. Oligonukleotid SPC2996 binder til og inaktiverer Bcl-2 mRNA, dermed hæmme udtryk af Bcl-2 protein, fremme tumor celle apoptose og potentielt øge effekten af standard cytotoksisk kemoterapi. Knyttet til tumor medicinresistens, antiapoptotic protein Bcl-2 er upregulated i flere typer af kræft.
Industry:Pharmaceutical
En syntetisk antiviral acycliske nukleotid analog af adenosin 5-monophosphate. Tenofovir er indarbejdet i human immundefekt virus DNA i stedet for naturlige substrat deoxyadenosine 5-trifosfat, dermed hæmme HIV-1 omvendt transkriptase (RT), en RNA-afhængige DNA polymerase, og resulterer i DNA kæde opsigelse og forringelse af viral replikation og formering. Denne agent forhindrer HIV i at gengive i kun ikke-inficerede celler. Tenofovir udstiller aktivitet mod hepatitis B virus (HBV).
Industry:Pharmaceutical
