- Industria: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
Et syntetisk derivat af nicotinamid-adenin-dinucleotid (NAD). Aminothiadiazole hæmmer konkurrencedygtige inosine 5-monophosphate dehydrogenase, dermed forstyrre regulering af celledelingen og differentiering i et antal celler. Denne agent er også en selektiv menneskelige adenosin A3 receptor antagonist.
Industry:Pharmaceutical
Et syntetisk derivat af nicotinsyre med anti-mykobakterielle egenskaber. Selv om dets virkningsmekanisme er stadig uklart, isoniazid synes at blokere syntesen af mycolic syrer, store komponenter af mykobakterielle cellevæggen. Denne agent er kun aktiv mod aktivt voksende mykobakterier, fordi, som en prodrug, det kræver aktivering i modtagelige mykobakterielle arter. Isoniazid forstyrrer også mykobakterielle metabolisme af vitamin B6. Resistens opstår på grund af nedsat bakteriel væg penetration.
Industry:Pharmaceutical
Et syntetisk derivat af pterins med antineoplastisk og immunosuppressive egenskaber. Som en folat analog, aminopterin konkurrerer for folat bindingssted for enzymet dihydrofolatreduktase, derved blokerer tetrahydrofolat syntese, og resulterer i nedbrydning af nukleotid prækursorer og hæmning af DNA, RNA og protein syntese.
Industry:Pharmaceutical
Et syntetisk derivat af pyrimidin med antineoplastiske aktivitet. Penclomedine alkylaterer og krydsbindinger DNA, hvilket resulterer i DNA strand pauser og hæmning af DNA og RNA syntese. Denne agent er mere aktive mod tumorceller, der er defekt i p53 funktion.
Industry:Pharmaceutical
Et syntetisk derivat af staurosporine med antineoplastiske aktivitet. 7-hydroxystaurosporine hæmmer mange phosphokinases, herunder Serin/Threonin kinase AKT, calcium-afhængige protein kinase C og cyclin-afhængig kinaser. Denne agent anholdelser tumor celler i G1/S af cellecyklus og forhindrer nukleotid excision reparation ved at hæmme G2 checkpoint kinase chk1, hvilket resulterer i apoptose.
Industry:Pharmaceutical
Et syntetisk derivat af antracyklin antineoplastisk antibiotika doxorubicin med potentielle antineoplastiske aktivitet. Esorubicin intercalates i DNA og hæmmer topoisomerase II, dermed hæmme DNA-replikation og i sidste ende, forstyrrer RNA og protein syntese. Denne agent udviser mindre cardiotoxicity end den overordnede antibiotika doxorubicin, men kan forårsage mere alvorlige myelosupression i forhold til andre forbindelser inden for klassen antracyklin.
Industry:Pharmaceutical
Et syntetisk glukokortikoid med anti-inflammatoriske og immunmodulerende egenskaber. Efter celle overflade receptor udlæg og celleindtastning, prednison træder kernen hvor det binder sig til og aktiverer specifikke nukleare receptorer, hvilket resulterer i en ændret genekspression og hæmning af proinflammatoriske cytokin produktion. Denne agent også reducerer antallet af cirkulerende lymfocytter inducerer Celledifferentiering og stimulerer apoptose i følsomme tumor celler populationer.
Industry:Pharmaceutical
En syntetisk guanin derivat med antivirale aktivitet. Som den aktive metabolit af ganciclovir, ganciclovir-5-trifosfat (ganciclovir-TP) synes at hæmme viral DNA syntese af konkurrencedygtige hæmning af viral DNA polymeraser og indarbejdelse i viral DNA, hvilket resulterer i eventuel opsigelse af viral DNA brudforlængelse.
Industry:Pharmaceutical
En syntetisk heparan sulfat mimetiske med potentielle anti-angiogene og antineoplastiske aktivitet. PG545 hæmmer kløvningen af heparan sulfat fra celle overflade proteoglycan ved heparanase og dermed hæmmer neovascularization induceret af samspillet mellem heparan sulfat og andre ekstracellulære matrix proteiner. På denne måde, kan denne agent har potentiale til at bremse udviklingen af vækst af solide tumorer.
Industry:Pharmaceutical
En syntetisk heptapeptid identisk med endogent angiotensin-(1-7) med karudvidende og antiproliferativ aktiviteter. Terapeutiske angiotensin 1-7 kan hæmme cyclooxygenase 2 (COX-2) og produktionen af proinflammatoriske prostaglandiner og kan aktivere angiotensin-(1-7) receptoren Mas, hvilket resulterer i formindsket tumor celledelingen. Aktivering af angiotensin-(1-7) receptor Mas, en G-protein koblet, syv transmembrane protein, kan ned-regulere, phophorylation og aktivering af Erk1 og Erk2 i Erk1/Erk2 Mapk signalering pathway. i renin-angiotensin systemet, vasodlilating aktivitet af angiotensin-(1-7), hydrolyseret fra angiotensin II af typen jeg transmembrane metallopeptidase og carboxypeptidase angiotensin konverterende enzym 2 (ACE2) in vivo, modvirker vasoconstricting aktivitet af angiotensin II.
Industry:Pharmaceutical
