- Industria: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
一种小分子抑制剂丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶极光激酶具有潜在的抗肿瘤活性。极光激酶抑制剂 BI 811283 将绑定到和抑制极光激酶，从而在大会的有丝分裂主轴的器具的中断、 抑制细胞增殖和染色体分离的中断。
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一种小分子抑制剂酪氨酸激酶 WEE1 与潜在抗肿瘤药物提高认识活动。MK-1775年有选择性地抑制 WEE1 phosphorylates 细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDC2) 灭活复合 CDC2/cyclin B 酪氨酸激酶和目标。WEE1 抑制活性防止磷酸化的 CDC2 并且削弱 G2 DNA 损伤检查点。这可能与 DNA 破坏性化疗药物导致在治疗后的细胞凋亡。与正常的细胞，多数 p53 缺失或突变的人类癌症缺乏作为 p53 的 G1 检查站是 G1 的检查点和这些细胞的关键调节器都依赖于对受损细胞的 DNA 修复的 G2 检查点不同。G2 取消检查点可能会因此使 p53 缺陷肿瘤细胞更容易受到抗肿瘤药物和增强其细胞毒性作用。
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小分子马球样 1 (PLK1) 蛋白激酶抑制剂具有潜在的抗肿瘤活性。Polo-像 1 激酶抑制剂 GSK461364 有选择性地抑制 Plk1，诱导选择性 G2/M 逮捕紧跟在各种各样的肿瘤细胞的凋亡而造成可逆电池逮捕在 G1 和 G2 阶段没有正常细胞凋亡。Plk1，马球基因，名字命名是果蝇的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶参与调节有丝分裂主轴功能以非 ATP 竞争方式。
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一种小分子微管蛋白聚合与潜在的抗肿瘤活性的抑制。Crolibulin 将绑定到的秋水仙素-绑定站点上 β-微管蛋白和抑制微管蛋白聚合成微管，可能会导致细胞周期逮捕、 细胞凋亡、 诱导和抑制肿瘤细胞增殖。作为一种血管中断代理 (VDA)，此代理还扰乱了肿瘤新生血管形成，这可能会导致减少肿瘤血流量和肿瘤缺氧和缺血性坏死。
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与稳定活动的肥大细胞的小分子。肥大细胞稳定剂 TF002 抑制脂筏的肥大细胞膜包含触发的肥大细胞过敏及炎性介质释放的信号转导机制的形成。抑制脂质筏大会通过此代理会导致肥大细胞稳定，防止肥大细胞脱颗粒及释放的炎性介质参与类型我过敏反应 （组胺、 白三烯、 前列腺素和细胞因子）。大会的信号传输机械的肥大细胞脂筏，专门的膜微区丰富的胆固醇、 鞘脂，由 IgE 绑定到其肥大细胞表面受体启动 ； 随后，过敏原 IgE/受体复杂的交叉链接和其他蛋白质和脂类招募加入的信号转导机制。
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具有潜在 anticachexia 活性小分子。Anticachexia 代理山 102 可能增加蛋白质的合成和减少肌肉蛋白质分解。这可能会导致改进的体重，在肌肉和可能改善弱点和疲劳与癌症相关的恶病质相关联。
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与潜在的抗肿瘤药物和抗血管生成活动的小分子。NMPRTase 抑制剂 APO866 将绑定到和抑制烟酰胺核糖 （NMPRTase）、 抑制生物合成的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD +) 从烟酰胺 （维生素 B3），可能会耗尽能量储备在新陈代谢活跃的肿瘤细胞和诱导肿瘤细胞凋亡。此外，此代理可能抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 的肿瘤细胞 prioduction 导致肿瘤血管生成的抑制作用。的辅酶 NAD + 在细胞氧化还原反应，包括链接的柠檬酸循环和氧化磷酸化的氧化还原反应中发挥重要作用。
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整合素 alpha5beta1 具有潜在的抗肿瘤活性小分子多肽拮抗剂。ATN 161 有选择性地将绑定到和阻止的整合素 alpha5beta1 受体，从而防止整合素 alpha5beta1 具有约束力。这种受体封锁可能会导致血管内皮细胞间相互作用、 血管内皮细胞基质的相互作用、 血管生成和肿瘤的形成过程的抑制作用。整合素 alpha5beta1 表示对血管内皮细胞和内皮细胞粘附和迁移具有关键的作用。
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具有潜在的抗肿瘤活性三唑衍生物的合成小分子。与行动有别于其它长春花生物碱化合物的行动的一种新型机构，TTI 237 专门将绑定到长春花现场的微管蛋白和促进微管蛋白聚合成微管。TTI 237 稳定微管蛋白和抑制微管拆卸。在细胞周期逮捕此结果在 G2/M 期，并导致细胞死亡。
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含 RGD 序列 (Arg-甘氨酸-Asp) 附加到正电子同位素氟 F 18，可用于有选择地图像肿瘤细胞和肿瘤血管的 PET 显像小合成多肽。RGD 母题的氟 F 18 RGD 基于整合素肽聚合物 AH111585 有选择性地将绑定到的 alphaVbeta3 整合素受体，通常上调肿瘤细胞和肿瘤血管内皮细胞的表面上。此代理可能会在可视化和量化减少肿瘤血管抗血管生成代理响应中使用。
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