- Industria: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
一种小分子 3-氨基吡唑衍生物具有潜在的抗肿瘤活性。Dalotuzumab 将绑定到和抑制极光激酶，可能会导致细胞生长逮捕和在哪些极光激酶抗原的肿瘤细胞凋亡。此代理可能会优先地绑定到和抑制极光 B 激酶。极光激酶，一个家庭的丝氨酸-苏氨酸激酶是细胞增殖和司的重要监管机构。
Industry:Pharmaceutical
与氧化应激诱导、 pro-细胞凋亡和潜在的抗肿瘤活动的小分子双 (硫酰肼酰胺)。伊利司莫等中癌细胞和正常细胞过氧化氢诱导氧化应激，创建高水平的活性氧 (ROS)。因为肿瘤细胞与正常细胞相比的活性氧水平会升高，增加氧化应激超出基线水平的提升 ROS 超越可持续水平，用尽的肿瘤细胞抗氧化能力，可能会导致线粒体凋亡途径的诱导。因为此代理诱导的氧化应激水平的增加是低于门槛值在哪些细胞凋亡诱导 正常细胞都能幸免。
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一种小分子抑制剂极光激酶 A、 B 和 C 具有潜在的抗肿瘤活性。极光激酶抑制剂 AMG 900 有选择性地将绑定到和抑制极光激酶 A、 B 和 C，可能会导致细胞分裂和 overexpress 这些激酶的肿瘤细胞增殖的抑制作用的活动。的极光激酶是丝氨酸-苏氨酸激酶在细胞有丝分裂有丝分裂关卡控制中发挥重要作用，各种各样的癌症细胞类型的抗原。
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一种小分子抑制剂胆碱激酶阿尔法 (CHKA)，与潜在的抗肿瘤活性。经颅多普勒 717 为目标，并绑定到 CHKA，一种磷脂酰胆碱、 在真核细胞膜主要磷脂合成中发挥着关键作用的酶。封锁此酶诱导细胞激活磷脂生产从而导致一种毒性效应并最终会导致细胞破坏不同的路线。CHKA，在人类癌症细胞介导虽然只有微表示在正常的细胞，似乎在细胞增殖、 细胞凋亡、 增加的细胞运动和转移的逃税行为具有重要的作用。
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热休克蛋白 (Hsp) 90 具有潜在的抗肿瘤活性的小分子抑制剂。热休克蛋白 90 抑制剂 BIIB028 块致癌客户端蛋白 Hsp90，可能会导致这些蛋白质，所以蛋白酶体降解抑制肿瘤细胞增殖到的绑定。Hsp90 是在如 Her2/Erbb2、 Akt、 Raf1、 Bcr-abl，突变的 p53，除了其他参与细胞周期调控和免疫反应的分子致癌信号转导蛋白质构象成熟中起着关键作用的分子伴侣。
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一种小分子抑制剂几个激酶具有潜在的抗肿瘤活性。Multikinase 抑制剂 AT9283 将绑定到和抑制极光激酶 A 和 B，JAK2 (杰纳斯激酶 2） 和激酶 BCR-ABL，这可能会导致细胞分裂和增殖的抑制和诱导的 overexpress 这些激酶的肿瘤细胞凋亡。极光激酶是在细胞有丝分裂 ； 期间有丝分裂关卡控制中发挥重要作用的丝氨酸-苏氨酸激酶JAK2 是传感器信号从单链和白细胞介素-3 细胞因子受体的家庭，以及从 IFN-γ 受体 ； 激酶BCR-ABL 是一种融合蛋白与亲切合影中常见的酪氨酸激酶活性
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一种小分子抑制剂人力驱动蛋白-相关马达蛋白 Eg5 具有潜在的抗肿瘤活性。Eg5 驱动蛋白相关马达蛋白抑制剂 4SC-205 有选择性地抑制活性的 Eg5，可能会导致有丝分裂混乱、 细胞凋亡和细胞死亡。ATP 依赖 Eg5 驱动蛋白-相关马达蛋白 (也称为 KIF11 或驱动蛋白主轴蛋白-5） 是加号结束定向驱动蛋白马达蛋白基本为主轴的动态特性，包括装配和维修，在细胞有丝分裂期间的章程。
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一种小分子抑制剂驱动蛋白-相关马达蛋白 Eg5 具有潜在的抗肿瘤活性。驱动蛋白相关马达蛋白抑制剂 Eg5 ARQ 621 有选择性地抑制活性的 Eg5，可能会导致有丝分裂混乱、 细胞凋亡和细胞死亡。ATP 依赖 Eg5 驱动蛋白-相关马达蛋白 (也称为 KIF11 或驱动蛋白主轴蛋白-5) 是加号结束定向驱动蛋白马达蛋白参与的主轴动态，包括装配和维修，在细胞有丝分裂期间调节。
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一种小分子抑制剂 RAS/RAF/MAPK 信号通路与潜在的抗肿瘤活性。TLN 4601 将绑定到和抑制 Ras 激酶，从而防止磷酸化和活化的蛋白下游的 Ras 信号转导通路，包括丝氨酸/苏氨酸激酶皇家空军 (BRAF) 和细胞外信号调节激酶 1 和 2 （ERK1 和 ERK-2）。将此代理也有选择性地绑定到外围的苯二氮受体 (PBR)，高度表示的某些肿瘤细胞类型细胞，一种受体诱导细胞周期逮捕和 PBR 表达的细胞凋亡。TLN 4601 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
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一种小分子抑制剂丝氨酸-苏氨酸激酶 Aurora B 具有潜在的抗肿瘤活性。极光 B 激酶抑制剂启德 901 将绑定到和抑制活性的极光 B，可能会导致 overexpress 极光 B.Aurora B 是一个积极的监管机构的有丝分裂的肿瘤细胞增殖的跌幅在有丝分裂纺锤的着丝点的附件中的职能 ； 分离的妹妹二极体对女儿的每个单元 ； 和女儿细胞胞质分裂过程的分离。此丝氨酸/苏氨酸激酶可放大和外域的各种癌症细胞类型。
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