- Industria: Government; Health care
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The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
缓释药栓塞系统包含潜在的抗肿瘤活性与某些蒽环类抗生素去甲氧柔红霉素浸渍的小聚合物珠。珠子组成的聚乙烯醇 (PVA) 微球的磺酸基修改及满载去甲氧柔红霉素。在经肝动脉化疗栓塞 (TACE) 肝动脉，期间去甲氧柔红霉素洗脱珠向肿瘤血管栓塞、 咬合肿瘤血管和诱使缺血性坏死的肿瘤组织因肿瘤血管机械淤塞。同时，去甲氧柔红霉素洗脱珠释放细胞毒去甲氧柔红霉素本地和以可持续的方式。这可能会导致去甲氧柔红霉素介导抑制肿瘤细胞增殖。
Industry:Pharmaceutical
具有镇痛活性含硫酸盐的鸦片生物碱吗啡缓释片制定。吗啡将绑定到并激活的 mu 阿片受体在中枢神经系统 (CNS)，从而模仿内源性阿片类物质的影响。绑定的阿片受体对吗啡刺激 GDP 的 GTP 交换、 抑制腺苷酸环化酶，和减少细胞内营。这对抑制神经递质释放的各种痛觉，如 P 物质、 γ-氨基丁酸 (GABA)、 多巴胺、 乙酰胆碱、 去甲肾上腺素、 血管加压素和生长抑素。此外，吗啡 N-型电压门控钙通道和打开钙依赖内心整流钾通道的关闭，这将导致超极化的神经元膜和减少的神经元兴奋性和随后，镇痛和镇静作用。
Industry:Pharmaceutical
相应的氨基酸含量 31-45 的人类前列腺分泌蛋白 (PSP-94) 与潜在的抗转移和抗血管生成活动 94-氨基甲酸异构体的合成 15-mer 肽。PSP-94-派生的肽 PCK3145 可能会抑制转移相关的蛋白质基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 和它的潜力将绑定到其细胞表面受体 CD44 的分泌 ； 可能会干扰血管内皮生长因子 (VEGF) 信号传导通路，从而造成抗血管生成作用 ； 和可能减少甲状旁腺激素相关蛋白 (PTHrP) 的水平降低血浆钙水平。PSP-94 的三种主要蛋白在精液，找到一个可能在前列腺癌，代表前列腺癌细胞的潜在生存机制调控下来。基质金属蛋白酶-9 有牵连的侵袭和转移的癌症。甲状旁腺可能由各种肿瘤细胞类型，从而导致高血钙症恶性肿瘤表示。
Industry:Pharmaceutical
合成氨基酸与碳-11 radiolabeled。作为一个甲基捐助国，蛋氨酸 C 11 纳入的大分子，作为检测率较高的蛋白质合成的肿瘤显像剂正电子发射断层扫描 (PET) 代理。
Industry:Pharmaceutical
合成的氨基酸。Buthionine 磺酸盐不可逆地抑制伽马水合成酶，从而消耗细胞谷胱甘肽，发挥着关键的作用，保护细胞抗氧化应激和自由基诱导细胞凋亡过程中产生的代谢物。高架谷胱甘肽水平是与肿瘤细胞耐药对烷化剂代理和铂类化合物相关联。通过消耗的谷胱甘肽的单元格，此代理可能会加强各类化疗药物的耐药肿瘤细胞体外和体内 cytotoxicities。Buthionine 磺酸盐还可能出现抗血管生成的活动。
Industry:Pharmaceutical
与合成合成代谢类固醇雌激素、 雄激素和 progestagenic 活动。Tibilone 3alpha-和 3beta-羟基代谢产物激活雌激素受体 (ERs) 在骨和骨营业额减少导致的阴道组织，分别下跌阴道干燥，；--3beta-羟基代谢物从派生的其 delta4 异构体激活雄激素受体在大脑和肝脏 (ARs) 和孕激素受体 (PRs) 在子宫内膜组织，影响到性功能、 脂质代谢和子宫内膜功能，分别。在乳腺癌和子宫内膜组织，替勃龙代谢物抑制硫酸酯酶，防止循环硫酸雌酮和雌二醇硫酸雌酮和雌二醇，分别转换 ； 因此降低了介导雌激素影响乳腺和子宫中的。
Industry:Pharmaceutical
烟曲霉素、 抗生素合成模拟从黑曲霉真菌分离烟曲霉 fresenius 与抗肿瘤活性。TNP 470 绑定到并不可逆转地去除蛋氨酸 animopeptidase-2 (MetAP2)，导致血管内皮细胞周期逮捕晚的 G1 期和肿瘤血管生成的抑制作用。此代理还可能诱发的 p53 途径，从而刺激生产的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 p21 和抑制血管生成。
Industry:Pharmaceutical
9-顺式维甲酸与潜在的抗肿瘤活性和化学预防活动的一种合成类似物。维甲酸 9cUAB30 将绑定到并激活维甲酸 X 受体 （RXR） homodimers 和 （或） 和维甲酸受体 （RAR） / RXR heterodimers，可能会导致辅阻遏子蛋白的分解与辅激活因子蛋白的招聘，其次是下游靶基因的转录到 mRNAs 和蛋白质翻译。抑制细胞增殖，诱导细胞分化和凋亡的正常细胞和肿瘤细胞可能会导致这些转录因子调控 基因转录。
Industry:Pharmaceutical
缺乏 3 位置环氮的核苷尿苷合成类似物。3-deazauridine 抑制胞苷合成酶，从而减少细胞内的水平胞苷和脱氧胞苷和干扰 DNA 和 RNA 的合成。此代理可能会触发细胞凋亡和提高肿瘤细胞的分化。。
Industry:Pharmaceutical
自然发生的前列腺素 F2 alpha 合成类似物。前列腺素 F2 α 刺激肌层活动、 放松子宫颈、 抑制语料库黄体类固醇激素的分泌，并通过直接作用于黄体诱导 luteolysis。
Industry:Pharmaceutical
