- Industria: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
En pyrrolotriazine-baseret sammensatte og en pan hæmmer af receptor tyrosin kinaser med potentielle antineoplastiske aktivitet. Pan HER/VEGFR2 receptor tyrosin kinase inhibitor BMS-690154 bindes til human epidermal vækstfaktor receptorer 1 og 2 (HER1, HER2) og vaskulær endotel vækstfaktor receptor 2 (VEGFR-2), alle tre af dem er ofte overexpressed af en bred vifte af tumortyper. Bindende af denne agent til disse receptorer kan resultere i hæmning af tumor celleproliferation, hæmning af endotel celle migration og spredning og angiogenese; og tumor celle død.
Industry:Pharmaceutical
En pyrrolobenzodiazepine dimer med potentielle antineoplastiske aktivitet. SJG-136 binder sig til DNA mindre groove og inducerer interstrand cross-links mellem to N-2 guanin positioner, derved hæmmende DNA-replikation og transskription. Med en præference for binding til purin-GATC'EN-pyrimidin sekvenser, SJG-136 adukter synes ikke at være omfattet af p53-medieret DNA excision reparations-mekanismer.
Industry:Pharmaceutical
En pyrimido-pyrimidin med antitumor aktivitet. BIBX 1382 hæmmer intracellulære tyrosin kinase domæne af den Epidermal vækstfaktor Receptor (EGFR) således specifikt vende den afvigende enzymatisk aktivitet fra overexpressed og constitutively aktiveret EGFR, og efterfølgende hæmme celledelingen og overtalelse Celledifferentiering.
Industry:Pharmaceutical
En pyrimidin nucleoside, der består af pyrimidin base thymin knyttet til sukker deoxyribose. Som en bestanddel af DNA, thymidine par med adenin i DNA dobbelt helix.
Industry:Pharmaceutical
En pyridin afledte med antitumor aktivitet. Gimeracil forbedrer den antitumor aktivitet af fluoropyrimidines af konkurrencedygtige og reversibelt hæmme enzymet dihydropyrimidine dehydrogenase medfører nedsat forringelse af fluoropyrimidines.
Industry:Pharmaceutical
Pyrazolobenzodiazepine lille molekyle med potentielle antiangiogenesis og antineoplastisk aktiviteter. Mitosen-angiogenese inhibitor (MAI) R1530 hæmmer flere receptor tyrosin kinaser involveret i angiogenese, som vaskulær endotel vækstfaktor receptor (VEGFR) -1, -2, -3, Trombocyt-afledt vækst faktor receptor (PDGFR) beta' FMS-lignende tyrosin kinase (Flt) -3 og fibroblast vækstfaktor receptor (FGFR) -1, -2. Derudover denne agenter udstiller anti-proliferativ aktivitet af indlede mitotiske anholdelse og inducere apoptose.
Industry:Pharmaceutical
A pyrazolo(1,5-a) pyrimidin med potentielle antineoplastiske aktivitet. Dinaciclib hæmmer selektivt cyclin afhængige kinaser CDK1, CDK2, CDK5 og CDK9, og hæmning af CDK1 og CDK2 kan resultere i cellecyklus undertrykkelse og tumor celle apoptose.
Industry:Pharmaceutical
En purin nucleoside antimetabolit og antibiotikum isoleret fra svampen Cordyceps militaris med potentielle antineoplastiske aktivitet. Cordycepin er en adenosin analog, der er let fosforyleret til dens mono-, di- eller triphosphat intracellulært. Trifosfat cordycepin kan indarbejdes i RNA, og hæmmer transskription brudforlængelse og RNA syntese på grund af manglende en hydroxy gruppe på 3' holdning. Fordi det kan konverteres til en inaktiv metabolit af adenosin deaminase, denne agent skal administreres med en adenosin deaminase hæmmer være effektiv. Cordycepin har vises cytotoksicitet mod nogle leukemic cellelinjer in vitro.
Industry:Pharmaceutical
En purin derivat med Cancermidler og anti-angiogene egenskaber. 6-methylmercaptopurine riboside (6-MMPR) hæmmer amidophosphoribosyltransferase, den første engagerede skridt i de novo purin syntese, og hæmmer fibroblast vækstfaktor-2 (FGF2)-induceret celledelingen.
Industry:Pharmaceutical
En renset, naturlige saponin isoleret fra soapbark træ Quillaja saponaria Molina med potentielle immunoadjuvant aktivitet. Når Co administreres med vaccine peptider, QS21 kan øge samlede antitumoral vaccine-specifikke antistof svar og cytotoksiske T-celle svar.
Industry:Pharmaceutical