- Industria: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
En ny generasjon, små-molekylet mimetic ATP mål pattedyr målet på rapamycin (mTOR) med potensielle antineoplastic aktivitet. PKI-179 hemmer selektivt mTOR og phosphoinositide-3-kinase (PI3K) alpha. Begrenser PI3K/mTOR signalveien, denne agenten kan hemme svulst celle spredning og overlevelse.
Industry:Pharmaceutical
En andre mitokondrie aktivator av caspases (Smac) mimetic hemmer av IAPs (Inhibitor av apoptose proteiner) med potensielle antineoplastic aktivitet. Smac mimetic GDC-0152 binder Smac bindende sporet på IAPs, inkludert den direkte caspase inhibitor X-kromosom knyttet IAP (XIAP) og mobilnettet IAPs 1 og 2, som kan hemme deres aktiviteter og fremme induksjon av apoptose gjennom apoptotisk signalnettverk trasé. IAPs er overexpressed av mange kreft celletyper og undertrykke apoptose ved binding til og begrenser aktive caspases-3, -7 og-9 via deres baculoviral fanget gjenta (BIR) domener. Smac, endogen IAP antagonist, avhengig av sin N-terminal fire aminosyre motiv for å binde IAPs.
Industry:Pharmaceutical
En ny generasjon antisense oligonucleotide rettet mot survivin mRNA med potensielle antitumor aktivitet. Gataparsen natrium arten til survivin mRNA, og dermed blokkerer oversettelse av survivin protein, medlem av inhibitor apoptose (IAP) familie. Silencing uttrykk for survivin kan resultere i restaureringen av apoptotisk prosessen kreftceller, tilrettelegge chemotherapeutic behandling. Survivin, uttrykte under Embryo utvikling, er upregulated i en rekke menneskelige kreft mens fraværende i de fleste normale voksen celler, sitt uttrykk i svulster er forbundet med en mer aggressiv fenotype, kortere overlevelse ganger og en redusert reaksjon på kjemoterapi.
Industry:Pharmaceutical
En ny generasjon antisense oligonucleotide rettet mot varme sjokk protein 27 (Hsp27) med potensial antitumor og chemosensitizing aktiviteter. Hsp27 antisense oligonucleotide OGX-427 undertrykker svulst celle uttrykk for Hsp27, som kan indusere svulst celle apoptose og forbedre svulst celle følsomhet til cytotoksiske agenter. Hsp27, en Anstandsdame tilhører gruppen lite varme sjokk protein (sHsp) av proteiner, er et cytoprotective protein som støtter cellen overlevelse under forhold av stress, det har blitt funnet for å være over uttrykt i en rekke kreft hos mennesker.
Industry:Pharmaceutical
En ny generasjon antisense oligonucleotide målretting eukaryote oversettelse initiering faktor 4E (eIF4E) med potensielle antitumor aktivitet. Antisense oligonucleotide ISIS EIF4ERx undertrykker uttrykk for eIF4E i rask dele kreftceller. Blokkerer uttrykk for eIF4E resulterer i Hemming av syntese svulst angiogenic faktorer, og dermed fører til hemming av mobilnettet spredning og apoptose i kreftceller. EIF4E er overexpressed i en rekke kreftformer, er involvert i mRNA-ribosom bindende trinn i eukaryote proteinsyntese og komponenten hastighetsbegrensning av eukaryote oversettelse apparater.
Industry:Pharmaceutical
En ny generasjon cisplatin analog med antineoplastic aktivitet. Inneholder en roman ring struktur der glycolate er bundet til platina ved en bidentate ligand, nedaplatin skjemaer reaktive platina komplekser som binder til nucelophillic grupper i DNA, noe som resulterer i intrastrand og interstrand DNA cross-links, apoptose og celle død. Denne agenten synes å være mindre nephrotoxic og nevrotoksiske forhold til både cisplatin og carboplatin.
Industry:Pharmaceutical
En ny generasjon E2F1 sti aktivator med potensielle antineoplastic aktivitet. ARQ 171 induserer uttrykk for E2F transkripsjon faktor 1, og dermed aktivere E2F1-mediert checkpoint prosessen. , Denne agenten har anti-svulst aktivitet gjennom checkpoint aktivering uavhengig av p53 mediert svulst undertrykkelse. E2F1, ned-regulert i kreftcellene, regulerer uttrykket av gener involvert i cellen syklus progresjon fra G1 til S fase. The G1/S checkpoint prosessen selektivt induserer celle syklus arrestasjon i kreftceller med uopprettelig DNA skader og utløser påfølgende apoptose, mens celledeling fortsette i celler uten eller med mindre reparable DNA skade.
Industry:Pharmaceutical
En ny generasjon epothilone med potensielle antineoplastic aktivitet. Epothilone KOS-1584 binder seg til tubulin og induserer microtubule polymerisasjon og stabiliserer piskehale som henger mot depolymerization, noe som kan resultere i Hemming av cellen divisjon, induksjon G2/M, og apoptose. Forhold til første generasjon epothilones, dette agent utstillinger større sikkerhet og effekt med en forbedret farmasøytiske profil, inkludert forbedret vannløselighet og svulst penetrasjon, og redusert CNS eksponering. i tillegg epothilone KOS-1584 er en dårlig substrat for P-glykoprotein (P-gp) stoffet middelklasseinnbyggere pumpen.
Industry:Pharmaceutical
Et andregenerasjons murint monoklonalt antistoff basert på antistoffer B72. 3 som er rettet mot svulst-assosiert glykoprotein 72 (TAG72). TAG72 er uttrykt ved mage, bryst, bukspyttkjertelen, colorectal og eggstokkene karsinom celler.
Industry:Pharmaceutical
En andre generasjon, blandet-ryggrad, phosphorothioate antisense oligonucleotide (ODN) med potensielle antitumor aktivitet. MG 98 er en svært spesifikke hemmer av oversettelsen av mRNA for menneskelig DNA (cytosine - 5-)-methyltransferase 1 (DNMT1), hybridizing til 3 un oversatt regionen DNMT1 mRNA. Silencing av DNMT1 oversettelse av MG 98 kan føre til forebygging eller reversering av unormal metylering av tumor suppressor gener og til slutt i tumor vekst hemming eller tumor regresjon.
Industry:Pharmaceutical
