- Industria: Government; Health care
- Number of terms: 6957
- Number of blossaries: 0
- Company Profile:
The National Cancer Institute (NCI) is part of the National Institutes of Health (NIH), which is one of 11 agencies that compose the Department of Health and Human Services (HHS). The NCI, established under the National Cancer Institute Act of 1937, is the Federal Government's principal agency for ...
En andregenerasjons, muntlig biotilgjengelig dobbelt kinase inhibitor med potensielle antineoplastic aktivitet. EGFR/HER2 hemmer AV-412 binder til og hemmer epidermal vekstfaktor reseptor (EGFR) og den menneskelige epidermal vekstfaktor reseptoren 2 (HER2), som kan resultere i Hemming av tumor vekst og angiogenese og tumor regresjon i EGFR/HER2-uttrykke svulster. Denne agenten kan være aktiv mot EGFR/HER2-uttrykke kreftceller som er resistente mot første generasjon kinase hemmere. EGFR og HER2 er receptor tyrosine kinaser spille viktige roller i svulst celle spredning og svulst endometrial blodkar.
Industry:Pharmaceutical
En andregenerasjons, muntlig biotilgjengelig, svært selektive små molekyl inhibitor av serine/threonin protein kinase Aurora A kinase med potensielle antineoplastic aktivitet. Aurora kinase inhibitor MLN8237 binder seg til og hemmer Aurora A kinase, noe som kan resultere i avbrudd av mitotisk spindel apparatet, forstyrrelse av kromosom segregering, og hemming av celle spredning. Aurora A kinase regionaliserer spindel polakkene og vri piskehale som henger under mitose, og antas å regulere spindelen montering. Aberrant uttrykk for Aurora kinaser forekommer i en rekke kreftformer, deriblant kolon og bryst kreft.
Industry:Pharmaceutical
En selektiv gamma secretase (GS) hemmer med potensielle antitumor aktivitet. Gamma secretase hemmer PF-03084014 binder til GS, blokkerer proteolytisk aktivering av hakk reseptorer; Hakk signalnettverk veien hemming kan følge, som kan føre til induksjon av apoptose i kreftceller som overexpress hakk. Integralet membran protein GS er en multi delenhet protease kompleks som innstiftet single-pass transmembrane proteiner, som hakk reseptorer, på rester i deres transmembrane domener. Overuttrykte hakket signalering veien er forbundet med økt svulst cellevekst og overlevelse.
Industry:Pharmaceutical
En selektiv små molekyl aktivator av protein kinase C (PKC) isolert fra anlegget Euphorbia peplus med potensielle antineoplastic aktivitet. Ingenol 3-angelate (I3A) aktiveres forskjellige protein kinase C (PKC) isoformene, og dermed indusere apoptose i noen kreftceller, inkludert myelogen leukemi celler, melanom celler og basal celle carcinoma celler. The PKC familie består av signalering isoenzymer som regulerer mange celleprosesser inkludert spredning og differensiering apoptose.
Industry:Pharmaceutical
En selektiv små molekyl inhibitor av proto-oncogene c-møtt med potensielle antineoplastic aktivitet. C-møtte hemmer AMG 208 hemmer ligand-avhengig og uavhengig av ligand aktivering av c-møtte, hemmer dens tyrosin kinase aktivitet, som kan føre til celle vekst hemming i svulster som overexpress c-Met. C-møtte koder hepatocyte vekstfaktor reseptor tyrosin kinase, spiller en viktig rolle i epithelial celle spredning og har vist seg å være overexpressed i en rekke kreftformer.
Industry:Pharmaceutical
En selektiv tiofen-avledet tyrosin kinase inhibitor med potensielle antineoplastic aktivitet. Tyrosin kinase inhibitor OSI-930 hemmer stamcelleforskningen faktor reseptor (c-Kit) og vaskulær endotelial vekstfaktor reseptor 2 (VEGFR2), som kan resultere i Hemming av både svulst celle spredning og svulst angiogenese. Både c-Kit og VEGFR2 er overexpressed i en rekke kreftformer.
Industry:Pharmaceutical
En selektiv, oralt aktiv små molekyl, målretting protein kinase B (PKB eller AKT) og ribosomal protein S6 Kinase (p70S6K), potensielle antineoplastic aktivitet. XL418 hemmer aktiviteter PKB og p70S6K, begge skuespill nedstrøms phosphoinosotide-3 kinase (PI3K). Disse kinaser ofte upregulated i en rekke kreftformer. Hemming av PKB dette agent vil indusere apoptose, mens hemming av p70S6K vil resultere i Hemming av oversettelse i kreftceller.
Industry:Pharmaceutical
En selektiv, muntlig tilgjengelig, 1,5-benzodiazepin-avledede gastrin/cholecystokinin 2 (CCK-2) reseptoren antagonist med potensielle antineoplastic aktivitet. Z-360 binder til gastrin/CCK-2 reseptoren, og dermed hindre reseptor aktivering av gastrin, et peptid hormon ofte assosiert med spredning av gastrointestinal og bukspyttkjertelen tumorceller.
Industry:Pharmaceutical
En halvsyntetisk analog til Bleomycin, en blanding av flere grunnleggende glycopeptide antineoplastic antibiotika isolert fra soppen Streptomyces verticillus. Peplomycin skjemaer komplekser med jern som redusere molekylær oksygen til superoxide og hydroksylradikaler som forårsaker single - og double-strandet bryter i DNA. Denne agenten vises for å vise større antitumor aktivitet enn bleomycin, bruken er begrenset på grunn av lunge toksisitet.
Industry:Pharmaceutical
En halvsyntetisk analog av camptothecin med antineoplastic aktivitet. Lurtotecan selektivt stabiliserer topoisomerase-DNA kovalente komplekset og danner et enzym-narkotika-DNA trefoldig kompleks. Av dannelsen av dette komplekset, både første cleavage reaksjon og religation trinnene er hemmet og påfølgende kollisjon av replikering gaffelen med den cleaved stranden DNA resulterer i Hemming av utryddelse, dobbel strand DNA brudd og følge av apoptose. Uavhengig fra DNA replikering hemming, lurtotecan hemmer også RNA syntese, multi-ubiquitination og nedbrytning av topoisomerase jeg og chromatin omorganisering.
Industry:Pharmaceutical
