Petidina está indicada para el tratamiento del dolor moderado a intenso y se entrega como una sal de clorhidrato en tabletas, como un jarabe, o por inyección intramuscular, intravenosa o subcutánea. Durante gran parte del siglo XX, petidina fue el opioide de elección para muchos médicos; en 1975 el 60% de los médicos lo prescrito para el dolor agudo y 22% para el dolor crónico severo. En comparación con la morfina, petidina creía ser más seguro, llevar un menor riesgo de adicción y ser superior para tratar el dolor asociado con espasmo biliar o cólico renal debido a sus supuestos efectos anticolinérgicos. Más tarde se descubrió que eran todos los mitos y que no llevaba un riesgo por lo menos igual de adicción, poseyó ningún efecto ventajoso sobre espasmo biliar o cólico renal en comparación a otros opiáceos y que, debido a su metabolito tóxico, norpethidine, fue más tóxico que otros opioides, especialmente durante el uso a largo plazo.